大家好,今天来为大家分享有机磷杀虫剂抗性的一些知识点,和昆虫抗药性机制可以分为哪几类的问题解析,大家要是都明白,那么可以忽略,如果不太清楚的话可以看看本篇文章,相信很大概率可以解决您的问题,接下来我们就一起来看看吧!

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昆虫抗药性机制可以分为哪几类
1.代谢作用的增强
昆虫体内代谢杀虫剂能力的增强,是昆虫产生抗药性的重要机制。杀虫剂施用后,一般可以从昆虫的体壁、口腔及气门三个部位进入体内。由于生物长期的适应性,昆虫体内形成了具有代谢分解外来有毒物质的防卫体系,其中主要起代谢作用的酶包括微粒体多功能氧化酶(mixedfunctionoxidases,MFO)、酯酶(esterase)、谷胱甘肽转移酶(glutathione-transferases)、脱氯化氢酶(dehydrochlorinase)等。它们把脂溶性强的、有毒的杀虫剂分解成毒性较低、水溶性较强的代谢物(有些可能为增毒的代谢物),以便继续进一步代谢或排出体外。昆虫对杀虫剂产生的代谢抗性,实际上是这些酶系代谢活性增强的结果。
(1)昆虫体内的微粒体多功能氧化酶系及其代谢:
①昆虫体内的微粒体多功能氧化酶系:1960年孙云沛与Johanson首先指出杀虫剂在昆虫体内的代谢中,氧化作用很普遍且很重要。现在已经证实,这种氧化反应与药剂的降解代谢、增效作用、酶的诱导作用及昆虫对杀虫剂的抗药性都是密切相关的。

微粒体的概念是Caude于1938年提出的。现已可以从细胞匀浆中通过高速离心得到微粒体的粗制品。通过电子显微镜的观察,发现微粒体是匀浆离心后内质网的“碎片”。已经知道微粒体氧化酶系是多酶复合体,一般认为由细胞色素P-450、NADPH-黄素蛋白还原酶、NADH-细胞色素b5还原酶、6-磷酸葡萄糖酶、细胞色素b5、酯酶及核苷二磷酸酯酶等成分组成。
细胞色素P-450是生物体内微粒体氧化酶系的重要组成部分。1958年Klingenberg及Garfinkel在哺乳动物肝细胞的微粒中发现其还原型细胞色素与CO结合的复合体在旋光示差光谱中于450nm有一个最大的吸收峰,因此命名为细胞色素P-450。它在生物细胞中很普遍,在昆虫中主要存在于中肠、马氏管、胃盲囊、脂肪体。
细胞色素P-450的作用机制是将分子氧中的一个氧原子被还原成水,另一个氧原子与底物(AH2)结合,反应过程中由NADPH-黄素蛋白还原酶供给电子,其反应式如下:
虽然细胞色素P-450及其他微粒体多功能氧化酶的作用还未全部研究清楚, 大部分反应过程已经了解。
细胞色素P-450及微粒体电子传递系统

上图是细胞色素P-450及微粒体的电子传递简图,表明细胞色素P-450在氧化代谢中的作用机制。整个反应分为四步:
第一步:氧化型细胞色素P-450(Fe3+)与底物形成复合体;第二步:从NADPH经过黄素蛋白还原酶供给电子,使氧化型细胞色素P-450(Fe3+)—底物复合体还原为亚铁(Fe2+)还原型复合体;第三步:还原型(Fe2+)细胞色素P-450—底物复合体与CO反应成一个CO复合体,其示差光谱吸收峰在450nm。在氧分子(O2)存在时,还原型复合体与氧形成氧合中间体;第四步:氧合中间体转变为羟基化底物及H2O,而还原型细胞色素P-450(Fe2+)则转变为氧化型细胞色素P-450(Fe3+)。第四步反应过程尚不清楚。可能存在第二条电子传递途径,即从NADH供给电子,经黄素蛋白还原酶及细胞色素b5传递给氧合中间体,再产生氧化型细胞色素P-450、羟基化底物和水。
微粒体氧化酶系的亲酯性非常突出,因此其主要代谢那些非极性的外来化合物。亲酯性的化合物被代谢为极性的羟基化合物或离子化合物。昆虫的发育阶段,年龄都会影响氧化酶的活性。一般来说卵期和蛹期测不到其活性,幼虫或若虫期酶活性变化很有规律,在每龄幼虫中期活性高,而在蜕皮的前后活性都降低。
②微粒体氧化酶系对杀虫剂的代谢作用:微粒体氧化酶系对各类杀虫剂及增效剂都可使其氧化,绝大多数的氧化结果是解毒代谢,但对少数杀虫剂为活化代谢,致使其毒性先增加,随后又迅速降解为无毒的代谢产物。微粒体氧化酶系对杀虫剂的氧化作用可概括为以下4类反应:
(1)O-、S-及N-脱烷基作用。在杀虫剂中,氧、硫、氮原子与烷基相连接时是微粒体氧化酶攻击的靶标,由于O及S的负电性较强,反应的结果是脱烷基作用。如久效磷和涕灭威。

久效磷
涕灭威
(2)烷基、芳基羟基化作用。氨基甲酸酯苯环上烷基和拟除虫菊酯三碳环上烷基的羟基化。氨基甲酸酯和拟除虫菊酯苯环及其他杂环上羟基化均属于这类反应。
速灭威
克百威

氯菊酯
(3)环氧化作用。以C=C双键变成为环氧化合物。
(4)增毒氧化代谢作用。这类氧化作用为增毒代谢,其产物可进一步代谢为无毒化合物。硫代磷酸酯类化合物(P=S)氧化为磷酸酯(P=O);硫醚及氮的氧化作用。有机磷杀虫剂及其他杀虫剂中硫醚(-S-)被微粒体氧化酶系代谢后产生亚砜及砜的化合物;烟碱中氮的氧化代谢后生成烟碱-1-氧化物。
(2)昆虫体内的水解酶系及其代谢:
①磷酸三酯水解酶:有机磷酸酯类杀虫剂可以被多种水解酶降解,如芳基酯水解酶、O-烷基水解酶、磷酸酯酶、磷酸二酯水解酶等。这些酶总称为磷酸三酯水解酶(phosphorotriesterhydrolases),其对有机磷杀虫剂分子有两个作用部位。

第一个反应产物为二烷基磷酸和HX;第二个反应产物为去烷基衍生物和醇。由于这些含磷的代谢物在中性溶液中是胆碱酯酶弱的抑制剂, 水解作用就是解毒代谢。
②羧酸酯水解酶:羧酸酯酶是催化水解马拉硫磷的羧酸酯部位,酯键断裂为水溶性的马拉硫磷—羧酸,对除虫菊酯及类似物也有类似催化解毒作用。
羧酸酯酶在哺乳动物中很普遍,而在昆虫中有些种类却缺乏这种酶。 这些昆虫对马拉硫磷特别敏感。但对马拉硫磷有抗性的昆虫,羧酸酯酶的活性就特别高。许多有机磷杀虫剂能抑制羧酸酯酶的活性,特别是P=O结构的磷酸酯抑制能力更强,但马拉硫磷与这些杀虫剂混用可以显著提高对昆虫的药效,同时也可能增加对高等动物的毒性,这在实际应用中必须引起重视。
③酰胺水解酶:酰胺酶能催化水解乐果的酰胺基部位,产生对昆虫无毒的乐果酸。
酰胺酶与羧酸酯酶很相似。它虽能水解硫代磷酸酯类杀虫剂如乐果,但会被含酰胺基的磷酸酯类化合物(如氧乐果、久效磷、百治磷)所抑制。

(3)昆虫体内谷胱甘肽-S-转移酶系及其代谢。谷胱甘肽-S-转移酶在杀虫剂的解毒过程中和在昆虫的抗性中起着重要的作用。特别是许多有机磷化合物能被谷胱甘肽-S-转移酶作用而解毒。根据其底物的特性,该酶系可分为谷胱甘肽-S-烷基转移酶、谷胱甘肽-S-芳基转移酶、谷胱甘肽-S-环氧化转移酶及谷胱甘肽-S-烯链转移酶等。该类酶对二甲基取代的有机磷杀虫剂如甲基对硫磷、甲基谷硫磷、速灭磷及杀螟硫磷等为去甲基反应。也有报道对对氧磷和甲基对氧磷为去芳基反应。
(4)硝基还原酶及脱氯化氢酶。有机磷杀虫剂中有硝基结构的化合物如对硫磷、杀螟硫磷及苯硫磷等,可被硝基还原酶代谢为无毒化合物。哺乳动物、鸟类及鱼等体内都有此酶,反应时需NADPH参与。在昆虫体内有活性的组织包括脂肪体、消化道及马氏管等。
脱氯化氢酶能把DDT分解为无毒的DDE[2,2-双(4-氯苯基)-1,1-二氯乙烯],多数害虫如家蝇、蚊、二十八星瓢虫、菜粉蝶、烟草天蛾、墨西哥豆象等对DDT的抗性是由于脱氯化氢酶活性的增高。
2.昆虫靶标部位对杀虫剂敏感性降低
(1)乙酰胆碱酯酶。乙酰胆碱酯酶是有机磷和氨基甲酸酯杀虫剂的靶标酶,其质和量的改变均可导致对这二类药剂的抗药性。据Smissaert(1964)首次观察到棉红蜘蛛(Tetranychusurticae)AChE对有机磷敏感度降低,Schuntner等(1968)最早报道蓝绿蝇(Luciliacuprina)的抗性是其AChE变构引起的。随后在30多种昆虫及螨中发现类似的情况。

通常由AChE变构引起的交互抗性谱比较广。但有时也有一定的专一性,如稻黑尾叶蝉的一个品系其抗性仅限于某些氨基甲酸酯及有机磷杀虫剂(Hama等,1978)。AChE变构可引起负交互抗性,如正丙基氨基甲酸酯对抗性黑尾叶蝉变构AChE的抑制能力高于其对敏感品系AChE的抑制能力。
(2)神经钠通道。神经钠通道(sodiumchannel)是DDT和拟除虫菊酯类杀虫剂的主要靶标部位。由于钠通道的改变,引起对杀虫剂敏感度下降,结果产生击倒抗性(Kdr)。通常具有击倒抗性的昆虫会具有明显的交互抗性。如棉蚜对溴氰菊酯及氰戊菊酯产生抗性后,对几乎所有的拟除虫菊酯都产生交互抗性。
(3)其他靶标部位。γ-氨基丁酸(GABA)受体是环戊二烯类杀虫剂和新型杀虫剂氟虫腈(fipronil)及阿维菌素(abamectin)等杀虫剂的作用靶标部位,环戊二烯类杀虫剂与该受体结合部位敏感度降低,导致了其抗性。
昆虫中肠上皮细胞纹缘膜上受体是生物农药苏云金杆菌(Bt)的作用靶标部位。Bt杀虫毒素蛋白与中肠上皮细胞纹缘膜上受体位点亲和力下降,导致了印度谷螟和小菜蛾的抗性。
3.穿透速率的降低

杀虫剂穿透昆虫表皮速率的降低是昆虫产生抗性的机制之一。如氰戊菊酯对抗性棉铃虫幼虫体壁的穿透速率明显较敏感棉铃虫慢,内吸磷对抗性棉蚜体壁的穿透和敌百虫对抗性淡色库蚊的穿透都有类似的结果。穿透速率降低的原因至今尚不完全清楚。Saito(1979)认为抗三氯杀螨醇的螨对该药穿透速率较慢是由于几丁质较厚引起的,Vinson(1971)则认为抗DDT的烟芽夜蛾幼虫,对DDT穿透较慢是由于几丁质内蛋白与酯类物质较多而骨化程度较高引起的。
4.行为抗性
抗性的产生是由于改变昆虫行为习性的结果。如家蝇及蚊子会飞离药剂喷洒区或室内作滞留喷雾的墙壁,使昆虫在未接触足够药量前或避免了接触药剂就飞离用药区而存活。
以上分别简述了昆虫杀虫剂产生抗性的几个主要的机制。但在实际抗性的例子中,昆虫的抗药性并非都是由单个抗性机制所引起的,往往可以同时存在几种机制,各种抗性机制间的相互作用绝不是简单的相加。如当体壁穿透力的降低为唯一的抗性机制时,其抗性倍数一般较低;但当与代谢酶活性的增加及靶标部位敏感性降低等结合存在时,如棉红蜘蛛的高抗品系,其抗性倍数可高达几千倍。 一种杀虫剂可能存在多个酶解毒的作用部位,如对硫磷、马拉硫磷。
①磷酸酯酶②羧酸酯酶③G-SH-S-转移酶④多功能氧化酶。

有机磷杀虫剂有什么
有机磷杀虫剂的分类
当前中国注册登记并广泛使用的有机磷杀虫剂品种主要有:对硫磷、甲基对硫磷、甲胺磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷、乐果、氧化乐果、敌敌畏、马拉硫磷、辛硫磷、久效磷、甲拌磷、毒死蜱、三唑磷、甲基异柳磷、敌百虫、杀扑磷、丙溴磷等。常用的有机磷杀虫剂是敌百虫、敌敌畏(DDVP)、敌敌畏钙、二溴磷、马拉硫磷(马拉松)、倍硫磷。
有机磷杀虫剂的特点
其优点为品种繁多,使用范围广,多数有机磷杀虫剂具有广谱杀虫作用,对蚊、蝇、蜱、螨、蝨、臭虫等均有杀灭作用,兼有触杀、胃毒和熏蒸等不同的杀虫作用;具有高效速杀性能,产生抗性或交叉抗性少。有机磷杀虫剂对害虫(包括害螨)毒力强,多数品种的药效高,使用浓度低。一般在气温高时药效更好。其杀虫机理是抑制胆碱酯酶活性,使害虫中毒。其缺点是对人畜毒性一般较大,残效期短,在外界或动物体内易被降解;在碱性条件下易分解失效(敌百虫除外),在长期贮存过程中,有些有机磷杀虫剂可逐渐分解而失效。有机磷杀虫剂的某些品种对人畜高毒,使用过程中稍有不当,就会发生中毒事故。特点:(1)杀虫谱较宽。当前常用有的机磷杀虫剂品种可以防治多种农林害虫,有些可用于防治于卫生害虫及家畜、禽体外寄生虫。(2)杀虫方式多样化,可满足多方面需要。大多数品种具有触杀和胃毒作用,有些品种具有内只作用或渗透作用,个别品种具有熏蒸作用,可进行多种方式施药,防治地上、地下、钻蛀、刺吸式等不同类型的农林害虫。其杀虫机理是抑制害虫体内的胆碱酯酶的活性,破坏神经系统的正常传导,引起一系列神经系统中毒症状,直到死亡。(3)毒性较高,使用时应注意安全。大多数品种对人、畜毒性偏高,有些品种属于剧毒,如甲拌磷、甲胺磷、内吸磷等。使用时应注意健安全,并保证农产品收获前有一定的安全间隔时间,避免农药残留中毒。(4)在环境中,易降解。一般品种易于在动植物体内降解成无毒物质,在自然条件中,如日晒、风雨的作用易水解、氧化。 储存时应避光、防潮。(5)易解毒。有机磷杀虫虽然毒性偏高,易造成人、畜中毒,但已有高效解毒药如阿托品、解磷定广泛应用。(6)抗性产生较慢,对作物较完全。有机磷杀虫剂虽然使用时间很长了,药效也比当初有所降低,但相对来说害虫对其抗药性发展较缓慢,当前仍在大量使用。同时对作物一般较安全,不易产生药害,当然某些农物对个别品种较敏感,如敌百虫对高粱的药害、敌敌畏的氧化乐果对玉米、桃树在高浓度时有一定的药害。(7)绝大多数有机磷杀虫剂在碱性条件下易分解, 不能与碱性物质混用。
有机磷农药有哪些?

有机磷农药属有机磷酸酯类化合物,是使用最多的杀虫剂。它的种类较多,包括甲拌磷(3911)、内吸磷(1059)、对硫磷(1605)、特普、敌百虫、乐果、马拉松(4049)、甲基对硫磷(甲基1605)、二甲硫吸磷、敌敌畏、甲基内吸磷(甲基1059)、氧化乐果、久效磷等。有机磷杀虫药经皮肤、粘膜、消化道、呼吸道吸收后,很快分布全身各脏器,以肝中浓度最高,肌肉和脑中最少。它主要抑制乙酰胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱不能水解,从而引起相应的中毒症状。
有机磷杀虫剂的作用机理
抑制乙酰胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱不能及时分解而积累,不断与突触后膜上的受体结合,造成突触后膜上钠离子通道长时间开放,钠离子长时间涌入膜内而长时间兴奋。其中毒症状为运动失调、过度兴奋、痉挛而死。有机磷类直接作用于分解神经递质的“酶”,杀虫速度较快,且其杀虫无选择性,杀虫谱广。
使用有机磷类杀虫剂有哪些注意事项?
①有机磷类杀虫剂遇碱易分解,不能和碱性农药混合使用。②有些作物对有机磷药剂比较敏感,应避免药害,最好先进行试验再使用。例如:敌敌畏乳油对高粱、月季花易产生药害,不宜使用。玉米、豆类、瓜类的幼苗和柳树对敌敌畏也比较敏感,稀释不能低于800倍液。高粱、豆类对敌百虫特别敏感,很容易产生药害,不宜使用。高粱、黄瓜、菜豆和甜菜等都对辛硫磷敏感,应慎用。高浓度的马拉硫磷对瓜类、高粱、梨、苹果等的某些品种会产生药害。③有机磷类药剂具有胃毒、触杀、熏蒸、内吸等多种作用方式,使用时应注意选择应用。④有机磷类药剂一般温度高时,毒性更大些。⑤有些药剂对光很敏感。例如:辛硫磷见光易分解,田间喷雾时间最好选择傍晚或夜间,拌闷过的种子也要避光晾乾,避光保存。

有机氯农药与有机磷农药有何区别,最好详细一些
有机氯农药主要分为以苯为原料和以环戊二烯为原料的两大类。
常用有机氯农药具有系列特性:
①蒸气压低,挥发性小,使用后消失缓慢;
②脂溶性强,水中溶解度大多低于1ppm;

③氯苯架构稳定,不易为体内酶降解,在生物体内消失缓慢;
④土壤微生物作用的产物,也象亲体一样存在着残留毒性,如DDT经还原生成DDD,经脱氯化氢后生成DDE;
⑤有些有机氯农药,如DDT能悬浮于水面,可随水分子一起蒸发。环境中有机氯农药,通过生物富集和食物链作用,危害生物。对人的急性毒性主要是***神经中枢,慢性中毒表现为食欲不振,体重减轻,有时也可产生小脑失调、造血器官障碍等。文献报道,有的有机氯农药对实验动物有致癌性。氯苯结构较稳定,生物体内酶难于降解,所以积存在动、植物体内的有机氯农药分子消失缓慢。由于这一特性,它通过生物富集和食物链的作用,环境中的残留农药会进一步得到农集和扩散。通过食物链进入人体的有机氯农药能在肝、肾、心脏等组织中蓄积,特别是由于这类农药脂溶性大,所以在体内脂肪中的积极因素贮更突出。蓄积的残留农药也能通过母乳排出,或转入卵蛋等组织,影响后代。
有机磷农药,品种多、药效高,用途广,易分解,在人、畜体内一般不积累。但有不少品种对人、畜的急性毒性很强,在使用时特别要注意安全。有机磷农药在体内与胆碱酯酶形成磷酰化胆碱酯酶,胆碱酯酶活性受抑制,使酶不能起分解乙酰胆碱的作用,致组织中乙酰胆碱过量蓄积,使胆碱能神经过度兴奋,引起毒蕈碱样、菸碱样和中枢神经系统症状。磷酰化胆碱酶酯酶一般约经48小时即"老化",不易复能。某些酯烃基及芳烃基磷酸酯类化合物尚有迟发性神经毒作用,是由于有机磷农药抑制体内神经病靶酯酶(神经毒性酯酶),并使之"老化",而引起迟发性神经病。此毒作用与胆碱酯酶活性无关。
有机磷农药中毒首选药是什么?

常用特效解毒药物有两类:①胆碱能神经抑制剂如阿托品及山莨菪碱等,能拮抗乙酰胆碱的毒蕈碱样作用,提高机体对乙酰胆碱的耐受性,故可解除平滑肌痉挛,减少腺体分泌,促使瞳孔散大,制止血压升高和心律失常,对中枢神经系统症状也有显著疗效,且为呼吸中枢抑制的有力对抗剂;但对菸碱样作用无效,也无复活胆碱酯酶的作用,故不能制止肌肉震颤、痉挛和解除麻痹等。应用阿托品抢救有机磷中毒,必须强调早期、足量、反复给药,中、重度中毒患者均须静脉给予。在用阿托品过程中,注意达到“化量”指标,即当病儿瞳孔散大、不再缩小,面色转红,皮肤干燥,心率增快,肺水肿好转,意识开始恢复时,始可逐渐减少阿托品用量,并延长注射间隔时间,待主要症状消失,病情基本恢复时停药。停药后仍需继续观察,如有复发征象,立即恢复用药。654-2的药理作用与阿托品基本相同,毒性较小,治疗量和中毒量之间距离较大,其"化量"指标亦和阿托品相同,轻度有机磷中毒单用阿托品或654-2即可治愈。中度和重度憨毒必需配合氯磷定或解磷定治疗。②胆碱酯酶复能剂如解磷定(PAM)、氯磷定(PAM-Cl)、双复磷(PMO4)等能夺取已与胆碱酯酶结合的有机磷的磷酰基,恢复胆碱酯酶分解乙酰胆碱的能力,又可与进入体内的有机磷直接结合,故对解除菸碱样作用和促使病人苏醒有明显效果,但对毒蕈碱样症状疗效较差。虽然它们也有一定程度的阿托品作用,但对于控制某些危重症状如中枢呼吸抑制、肺水肿、心率减慢等不如阿托品的作用快速。解磷定和氯磷定毒性较小,可任选一种,二者均不可与碱性药物混合使用。其对内吸磷、对硫磷、甲拌磷、乙硫磷、苏化203等急性中毒疗效显著,对敌敌畏、敌百虫等疗效较差,重症中毒时应与阿托品同用;对马拉硫磷、乐果疗效可疑。对谷硫磷及二嗪农无效。故对后几种有机磷农药中毒的治疗,应以阿托品为主,亦可应用双复磷。双复磷复活胆碱酯酶的作用强,较易透过血脑屏障,并有阿托品样作用,故对有机磷农药中毒所引起的菸碱样、毒蕈碱样及中枢神经系统症状均有效果。对敌敌畏及敌百虫中毒,效果较解磷定好。本品可作皮下、肌内或静脉注射,但其副作用较多,如剂量过大,尚可引起室性早搏、传导阻滞、室颤等,偶有中毒性肝炎及癔病发作。
有机磷杀虫剂的化学名称是什么?
有机磷杀虫剂大多是酯类(或酰胺类)化合物,传统的有机磷杀虫剂分子结构中的烃基多为脂肪烃基和取代苯芳烃基。由于杂环化合物往往具有很高的生物活性,因此,将杂环结构引入有机磷杀虫剂分子中,合成了一些磷酸酯类化合物。
哪些杀虫剂是有机磷类
有机磷农药有:
1.氧乐果

纯氧乐果为无色透明油状液体,相对密度1.32,沸点约135℃,分解,折光率1.4987。与水、乙醇、烃类等溶剂混溶,微溶于乙醚,几乎不溶于石油醚。
2.马拉松(有机磷杀虫剂)
马拉硫磷具有良好的触杀、胃毒和熏蒸作用,但无内吸作用。进入昆虫体内后被氧化成马拉硫磷,可以起到更毒的作用。进入温血动物体内,被昆虫体内没有的羧酸酯酶水解,从而失去毒性。
3.辛硫磷
辛硫磷杀虫谱广,主要是触杀和胃毒,无内吸作用。对鳞翅目幼虫非常有效。由于在田间对光不稳定,分解快,所以残留期短,残留风险小。但这种药施入土壤后残留期长,适合防治地下害虫。剂型为50%、45%辛硫磷乳油和5%颗粒剂。

有机磷农药:
1.有机磷农药实际上是含磷的有机化合物农药,主要防治病虫害。
2.一般为油状液体,有蒜味,挥发性强,微溶于水,被碱破坏。日常使用应选择高效、低毒、低残留的品种,如乐果、敌百虫等。
3.该药在农业生产中也有广泛应用,在农作物上有不同程度的药物残留。
4.有机磷农药对人体有毒性,主要是急性毒性。一般来说,它们发生在大剂量和反复接触之后。会出现一些中毒症状,如精神错乱、语言障碍、出汗和震颤等。严重时会出现呼吸麻痹,甚至死亡。

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