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沙蚕毒素类杀虫剂的概念和特性是什么
沙蚕毒素类杀虫剂是20世纪60年代兴起的仿生杀虫剂。沙蚕(即异足索沙蚕,Lumbriconereisheteropoda)是生活在海滩泥沙中的一种环节蠕虫,日本的钓鱼者用它作诱饵,发现蚊蝇、蝗、蚂蚁等在沙蚕死尸上爬行或取食后会中毒死亡或麻痹瘫痪。1934年新田清三郎(Nitta)首次分离到其中的有效成分,并取名为沙蚕毒素(nereistoxin,简称NTX),1964年发现这种毒素对水稻螟虫具有特殊的毒杀作用。1965年,Hagiwara等人工合成了NTX,日本武田药品工业株式会社成功开发了第一个NTX类杀虫剂——杀螟丹(巴丹),这也是人类历史上第一次成功利用动物毒素进行仿生合成的杀虫剂。
1974年,我国贵州省化工研究所首次发现了杀虫双对水稻螟虫的防治效果,并成功将其开发为商品。1975年,瑞士山德士公司开发出杀虫环。Jacobsen等于1983年报道了源于藻类生物的1,3-二巯基-2-甲硫基丙烷的衍生物二硫戊环和三硫己环的类似物有与NTX相似的杀虫作用。1987年,Baillie等根据NTX的结构与活性,合成了一系列与NTX作用机制相同的有杀虫活性的化合物,这些统称为沙蚕毒素类杀虫剂。沙蚕毒素类杀虫剂的特性:
(1)杀虫谱广。可用于防治水稻、蔬菜、甘蔗、果树、茶树等多种作物上的多种食叶害虫、钻蛀性害虫,有些品种对蚜虫、叶蝉、飞虱、蓟马、螨类等也有良好的防治效果。
(2)杀虫作用方式多样。对害虫具有很强的触杀和胃毒作用,还具有一定的内吸和熏蒸作用,有些品种还具有拒食作用。对成虫、幼虫、卵有杀伤力,既有速效性,又有较长的持效期,因而在田间使用时,施药适期长,防治效果稳定。

(3)作用机制特殊。沙蚕毒素杀虫剂与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂虽同属神经毒剂,但作用机制不同。沙蚕毒素类杀虫剂是一种弱的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,主要通过竞争性对烟碱型AChR的占领而使ACh不能与AChR结合,阻断正常的神经节胆碱能的突触间神经传递,是一种非箭毒型的阻断剂(Nondopolarizing)。这种对AChR的竞争性抑制是NTX类杀虫剂的杀虫基础及其与其他神经毒剂的区别所在。NTX类杀虫剂极易渗入昆虫的中枢神经节中,侵入神经细胞间的突触部位。昆虫中毒后虫体很快呆滞不动,随即麻痹,身体软化瘫痪,直到死亡。由于作用靶标的不同,与有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂无交互抗性,采用沙蚕毒素杀虫剂防治仍然有很好的效果。
(4)低毒、低残留。至今开发出来的品种,对人、畜、鸟类、鱼类及水生动物的毒性均在低毒和中等毒范围内,使用安全。对环境影响小,施用后在自然界容易分解,不存在残留毒性。
(5)对家蚕、蜜蜂毒性较高。在放养蜜蜂、饲养家蚕地区,使用时须特别慎重,选择合适的施药方法、剂型、时期,以免污染桑树和蚕具,并避开蜜蜂采蜜期。
(6)沙蚕毒素杀虫剂的某些品种对某些作物有不良影响。如大白菜、甘蓝等十字花科蔬菜的幼苗对杀螟丹、杀虫双敏感,在夏季高温或作物生长较弱时更敏感;豆类、棉花等对杀虫环、杀虫双特别敏感,易产生药害。
沙蚕毒素杀虫剂有哪几类
1.杀螟丹(cartap,巴丹)。

化学名称:1,3-二(氨基甲酰硫)-2-二甲氨基丙烷-盐酸盐
主要理化特性:杀螟丹水溶性很好,难溶于除醇类外的有机溶剂。在碱性条件下不稳定。对大鼠口服急性毒性LD50为250mg/kg。
杀螟丹具有内吸、胃毒及触杀作用,有较长的持效期。对螟虫及一些其他鳞翅目害虫高效。用于防治水稻、蔬菜及果树害虫。杀螟丹在昆虫体内转变为沙蚕毒素,作用于昆虫中枢神经突触的乙酰胆碱受体,阻碍突触部位的兴奋传导,造成害虫麻痹以致死亡。
2.杀虫双(bisultap)和杀虫单(monosultap)。
杀虫双

杀虫单
化学名称:2-N,N-二甲氨基-1,3-双(硫代硫酸钠基)丙烷(杀虫双);2-N,N-二甲氨基-1-硫代硫酸钠基-3-硫代硫酸基丙烷(杀虫单)。
主要理化特性:杀虫双和杀虫单都具有很好的水溶性。在水溶液中,双、单钠盐在硫代硫酸钠的作用和空气的氧化下都转变为沙蚕毒素,从而起杀虫作用。对大鼠(雄)口服LD50为342mg/kg,小鼠(雄)LD50为316mg/kg。具胃毒、触杀和内吸作用。对水稻螟虫、稻纵卷叶螟有特效,对许多果树及蔬菜鳞翅目害虫均有较好的防效,也是防治蔬菜黄曲条跳甲的有效药剂。
3.杀虫环(thiocyclam)和杀虫磺(bensultap)。
杀虫环

杀虫磺
化学名称:N,N-二甲基-1,2,3-三硫杂己-5-基胺和S,S′-[2-(二甲胺基)三亚甲基]双硫代苯磺酸酯。易卫杀是杀虫环的草酸衍生物。
为沙蚕毒类似物中两个很好的品种,均具胃毒、触杀和内吸作用。主要用于防治鳞翅目及鞘翅目害虫,特别是对水稻害虫持效期较长。对大鼠急性口服LD50,杀虫环为310mg/kg,杀虫磺为1120mg/kg。
沙蚕毒素类杀虫剂的特性
桑叶上只要沾有百万分之几浓度的药剂,家蚕吃了就会中毒昏迷;桑叶上沾有十万分之几浓度的药剂,家蚕吃了就会中毒死亡。这类药剂具有熏蒸作用,特别是杀虫双的熏蒸作用对家蚕毒力很强,在稻田施用杀虫双后,其挥发的蒸汽漂移到桑叶,家蚕吃了也会中毒。还发生过药库中杀虫双挥发的气体引起药库周围养蚕户家蚕中毒的事故。 在蚕桑产区使用沙蚕毒素类杀虫剂或含这类杀虫剂的混剂,必须严防污染桑叶、蚕具。尽可能不在养蚕季节使用这类药剂,或选用撒滴剂或颗粒剂撒施,而不喷雾。施药前及早通知养蚕户,积极做好防毒工作;施药后,配药、施药的工具不能与采桑、养蚕用具混放;施药人员必须换掉衣服,彻底清洗全身后方可进入养蚕区。严禁用这类杀虫剂防治桑树害虫。
沙蚕毒素杀虫剂的某些品种对某一些作物有不良影响。如大白菜、甘蓝等十字花科蔬菜的幼苗对杀螟丹、杀虫双敏感,在夏季高温或作物生长较弱时更敏感;豆类、棉花等对杀虫环、杀虫双特别敏感,易受药害。

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