今天给各位分享甲唑草胺治什么病的知识,其中也会对氟环唑治什么病在什么时间用进行解释,如果能碰巧解决你现在面临的问题,别忘了关注本站,现在开始吧!

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氟环唑治什么病在什么时间用
氟环唑这种杀菌剂,具有保护,治疗和铲除作用,具有抑菌作用,内吸性。氟环唑是比较好的一种抑菌剂,持效期长,且有调节作物生长的作用,推荐剂量下使用,一般不会发生药害,比较安全,值得推广。但需注意用药次数和轮换,复配用药。
我们购买回来的杀菌剂,一般在其使用说明中会看到“杀菌作用”和“抑菌作用”这俩词,这是什么意思呢?看最后哈。
一,氟环唑的特点和作用对象
氟环唑这种杀菌剂,具有保护,治疗和铲除作用,具有抑菌作用,内吸性。

当甜菜,花生,油菜,草坪,咖啡,水稻,麦类,豆科作物,某些果树等植株出现立枯病,白粉病,眼纹病,炭疽病,纹枯病,锈病等十多种真菌病害有很好的防治效果。
氟环唑是三唑类杀菌剂,其内吸性强,被植株吸收后能快速传达到发病部位,抑制病菌适使之停止侵染,防治较彻底,持效期较长。
氟环唑不但能抑菌,而且还能提高植株的光合作用,如叶色更绿等,提高其抗病性,使植株本身的抗逆性有极大增强。
基于氟环唑的杀菌特性和调节生长的特性,因此氟环唑有降低用药次数和提高劳动成本的双重效果,可以说是三唑类杀菌剂中的姣姣者。
俗话说用好了是药,用不好也是毒,再好的东西,过度也是毒病。 氟环唑的使用禁忌也不少。

二,氟环唑使用注意事项
1,氟环唑在作物的花期,幼果期慎用,否则会产生药害。如西红柿的花期使用,会导致花芽和幼果的失水干枯。
2,氟环唑对瓜类作物存在药害的影响,幼苗期慎用。
3,氟环唑发生药害有两因素影响,即用量和气温,高温下切不可用高浓度,在其推荐范围内使用氟环唑,药害发生的几率少,比较安全。
4,氟环唑抑菌作用强,其表现为阻碍病菌菌丝的生长而并非杀灭,当药剂作用解除或消退后,菌丝又会生长。

所以,单用氟环唑的作用效果较差,一般复配吡唑醚菌酯,咪鲜胺,多菌灵,苯醚甲环唑等比较好。
氟环唑这种三唑类杀菌剂,是比较好的一种抑菌剂,持效期长,且有调节作物生长的作用。
推荐剂量下使用,一般不会发生药害,比较安全,值得推广。但需注意用药次数和轮换,复配用药。
青瓜病害叶面,什么病害如何防治
黄瓜均为嫁接苗,南瓜砧木根系更加强大,抗病性强,死棵问题发生较少。大部分黄瓜死棵问题,都是由底肥或者水溶肥烧根,进而引发病原菌侵染造成的。因此要特别注意肥料的选择和使用。
(1)底肥烧根

典型症状:苗子定植后下部叶片黄化干枯,生长迟缓。拔出后根系腐烂,无新根。
高发季节:底肥用量大时
预防措施:一是合理配肥,提前发酵。避免使用未腐熟的粪肥,推荐使用发酵鸡粪、发酵羊粪等,替代未经腐熟的稻壳粪、干鸡粪等,或者歇茬期提前施用到土壤中,浇水后结合高温闷棚,发酵腐熟粪肥,并杀灭粪肥中可能携带的鸡虱子、地蛆等病虫害。二是深翻土壤。粪肥用量大时,增加土壤翻耕深度,避免粪肥集中在地表,也可以有效减轻烧根可能。
治疗措施:一是连续大水漫灌,稀释有害物质,促进粪肥发酵。二是随水冲施粪肥腐熟菌剂,如肥力高、归源一号等,促进粪肥快速腐熟,避免烧根后感染病害,加重死棵。三是冲施功能性促根肥,调节根系活性,如沃家福海藻酸、甲壳素等,促进新根再生。
(2)根腐病

典型症状:易在主根、较大侧根发生,病株的根茎部及根部皮层呈淡褐色及深褐色腐烂,极易剥离,露出木质部,横切茎观察,可见维管束变褐色。
高发时期:冬春
预防措施:一是提早蘸根、灌根,定植时用化学药剂或者生物菌剂蘸根,定植后在病害高发期灌根预防。二是连续冲施生物菌剂养根,如农药证号的枯草芽孢杆菌、哈茨木霉菌等,或者自主发酵的生物菌肥,如归源农法系列。
治疗措施:药剂灌根,化学药剂配方:30%恶霉灵1000倍液+25%氰烯菌酯1000倍;阿米妙收1500倍+72%克露500倍。化学药剂灌根后,间隔5-10天,随水冲施枯草芽孢杆菌、哈茨木霉菌等,巩固防治效果。
2.茎秆病害

(1)蔓枯病
典型症状:蔓上病斑椭圆形至梭形,白色,有时溢出黄色到红褐色的树脂胶状物,后期茎干缩,纵裂呈乱麻状,严重时导致“蔓烂”。主要为害茎秆,有时也为害叶片,出现V型大斑,后期病斑出现针尖状黑点。
高发季节:春秋
预防措施:一是协调植株长势,培育壮棵,提高抗病性。二是冲施单硅酸、悬浮钙等,提高茎秆表皮厚度,提高抗病性。三是连续冲施生物菌剂,减少土壤病原,培育健壮植株。四是喷洒哈茨木霉菌、枯草芽孢杆菌等生物菌剂。
治疗措施:化学药剂配方:啶氧菌酯1500倍+喹啉铜800倍+安融乐助剂3000倍;阿米妙收1500倍+咪鲜胺1500倍+安融乐助剂3000倍。

(2)细菌性流胶
典型症状:茎秆部位出现大量白色菌脓,严重时菌脓结块,植株衰弱,严重的死棵。
高发季节:冬春高湿露水多
预防措施:一是选择抗病品种,不同品种之间抗性差异很大。二是每月冲施1-2次悬浮钙、单硅酸等,提高茎秆强度,增强抗逆性。三是注意落蔓时间,选择无露水时落蔓,减少伤口感染几率。
治疗措施:化学药剂喷雾配方:噻唑锌600倍+氯溴异氰尿酸1500倍+安融乐助剂3000倍;噻霉酮1000倍+中生菌素1000倍+安融乐助剂3000倍。

(3)菌核病
典型症状:白色棉絮状菌丝,黑色老鼠屎状菌核。
高发季节:冬春
预防措施:一是降低棚内湿度,合理通风,合理覆盖地膜、秸秆,合理整枝摘叶,确保田间通风透光良好。二是连续冲施生物菌剂,如归源一号自制发酵菌液,养护土壤,抑制病原,提高抗病性。三是提前喷洒生物菌剂,如哈茨木霉菌、枯草芽孢杆菌等。
治疗措施:喷洒50%速克灵1500倍+40%嘧霉胺1000倍+几丁聚糖1000倍;啶酰菌胺1000倍+咯菌腈1500倍+海藻酸500倍;福帅得1500倍+啶菌恶唑1500倍。

3.叶部病害
(1)霜霉病
典型症状:棚前脸早发、多发,前期水浸状点,早上在前脸处观察中上部叶片,叶正面呈现退绿色黄褐斑,叶背面出现水浸状,多角形,黑霉层。
高发季节:全年均有发生,冬春多发
预防措施:一是调控好棚内的温湿度,创造一个有利于黄瓜生长,而不利于病害发生的条件,达到防病丰产的目的。二是合理留瓜,减轻植株负担,提高抗病性。三是提前喷洒生物菌剂,如枯草芽孢杆菌、多粘芽孢杆菌等。

治疗措施:一是调控环境的同时,适时药剂防治:52.5%抑快净2000倍+20%氟吗啉1500倍+葡萄糖200倍;68.75%银法利600倍+氰霜唑1500倍+复合氨基酸叶面肥1000倍等。二是做好空气消毒或烟剂熏棚,可2-3天空气消毒片熏棚一次,切断孢子传播途径。
(2)细菌性角斑病(叶枯病、缘枯病等)
细菌性角斑病典型症状:前期症状与霜霉病类似,水浸状,多角形,但无霉层,黄白色,易破裂。
细菌性叶枯病典型症状:前期水浸状斑点,近圆形或多角形,后期白色小斑点。
细菌性缘枯病症状:前期水浸状,多从叶片边缘侵染,黄褐色,病斑大。

细菌性角斑病初期症状易与霜霉病混淆,主要不同处:前者病斑较大,颜色较深,黄褐色,不穿孔;后者病斑较小,颜色较浅,质脆易破裂穿孔。前者潮湿时叶背病斑上产生黑褐色霉层;后者溢出白色菌脓,干后留下白痕。摘下病叶对阳光观察,前者病斑无透光感;后者有明显透光感。前者不为害瓜条;后者可为害瓜条。
高发季节:冬春季节
预防措施:一是降低棚内湿度,覆盖地膜、秸秆等,分次通风,避免温差过大等。二是连续冲施生物菌剂,如多粘芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌等,抑制土壤病原传播。三是及时摘除老叶、病叶,改善下部通风透光。
治疗措施:浇水后、连阴天等病害高发期之前或发病初期,喷洒荧光假单胞杆菌400倍、几丁聚糖1000倍;发病后,喷洒噻唑锌500倍、中生菌素1000倍;噻菌铜1000倍、氯溴异氰尿酸1500倍。病害不再扩展,喷洒荧光假单胞杆菌、多粘芽孢杆菌等养护叶片。
(3)白粉病

典型症状:主要为害叶片,多在叶片正面产生,白色粉状物,轻者粉斑,重者连片白粉斑。多从通风口处下部叶片开始发生。
高发季节:春秋
预防措施:一是连续使用生物菌剂,如归源一号发酵菌液,连续冲施,改良土壤,减少病原。二是提前喷洒哈茨木霉菌、几丁聚糖等生物菌剂,搭配悬浮钙、海藻酸等叶面肥,提高叶片抗逆性。
治疗措施:发病初期,可用27%高脂膜乳剂100倍、50%乙嘧酚500倍、50%醚菌酯1000倍等喷雾,在叶片表面形成一层保护膜,防治病菌侵入。发病后,喷洒42%苯菌酮1500倍、苯醚甲环唑1500倍;20.67%恶唑菌酮.氟硅唑2000倍、多抗霉素1000倍等。
(4)靶斑病

典型症状:多发生在中上部叶片,病斑近圆形或多角形,黄褐色,小斑点,后期有黑霉层。俗称小黄点。本病多发生在黄瓜生长中后期
高发季节:春秋,以3-4月份较重。
预防措施:一是合理留瓜,及时整枝,降低植株负担,提高抗逆性。二是做好空气消毒,可用空气消毒片,亩用40-60片,晴天5-7天一次,阴天2-3天一次。
治疗措施:注意早发现,早治疗,可喷洒氟吡菌酰胺.肟菌酯(露娜森)1500倍+百菌清700倍+复合氨基酸叶面肥1000倍;25%溴菌腈500倍+嘧菌酯·噻唑锌(碧叶)800倍+几丁聚糖1000倍等。靶斑病易复发,要注意连续用药,并补充叶面肥,提高叶片抗性。
(5)炭疽病

典型症状:叶片染病,多为大圆斑点;茎蔓与叶柄染病,病斑椭圆形或长圆形,黄褐色,稍凹陷,严重时病斑连接,绕茎一周,植株枯死。湿度大时,表面有粉红色粘稠物。
高发季节:春秋
预防措施:一是做好空气消毒,切断病原传播途径。二是连续冲施生物菌剂,改良土壤,抑制病菌,提高抗性。三是早用生物菌剂喷雾,如枯草芽孢杆菌400倍、哈茨木霉菌400倍、几丁聚糖1500倍等。
治疗措施:喷洒啶氧菌酯1500倍+噻菌铜700倍+葡萄糖200倍;咪鲜胺1000倍+腈菌唑1000倍+葡萄糖200倍。
(6)病毒病

典型症状:生长点嫩叶发病,花叶、生长停滞。病毒病为系统性病害,细胞内寄生,具有隐症和显症两种状态,可防难治。
高发季节:夏秋
预防措施:一是选择抗病毒能力较强、长势旺盛的品种,大黄瓜明星一号等,小黄瓜可选优美一号等。二是加强育苗管理,避免苗期传播病毒。三是做好棚内消毒灭虫,彻底杀灭棚内传毒害虫。四是严密设置防虫网,隔离棚室内外,用好粘虫板、灰色地膜等,防止传毒害虫传播。五是安装雾化喷水设施,增加棚内湿度,降低温度,创造不利于病毒发病的环境条件。六是连续冲施生物菌剂、悬浮钙等,改土养根,均衡营养,提高抗病性。七是提前喷洒几丁聚糖、免疫蛋白、苦参碱、海藻酸、嘧肽霉素、锌肥等,提高抗病性,减少病毒发生。
4.花果部病害
(1)灰霉病

典型症状:腐生性强,初侵染主要为残花,出现灰色霉毛。随残花侵染幼瓜顶端、叶片边缘等。病原孢子多,再侵染能力强。
高发季节:深冬早春
预防措施:一是高温闷棚处理,浇水后第2-3天,关闭通风口高温30-40℃,维持2小时。二是降低棚内湿度,合理覆盖地膜、秸秆,分次通风,棚前脸覆盖隔离等。三是连续冲施生物菌剂,如枯草芽孢杆菌等。四是使用空气消毒片,做好空气消毒,切断灰霉病孢子传播。五是蘸花药中添加扑海因、咯菌腈等。
治疗措施:喷洒50%速克灵1500倍+40%嘧霉胺1000倍+几丁聚糖1000倍;啶酰菌胺1000倍+咯菌腈1500倍+海藻酸500倍;福帅得1500倍+啶菌恶唑1500倍。
(2)绵疫病

典型症状:初期水浸状斑点,黑褐色腐烂,湿度大时出现大量白色絮状菌丝。
高发季节:夏秋
预防措施:一是降低湿度,合理摘叶,增加通风见光;二是连续冲施生物菌剂,改良土壤,抑制病原,提高抗性。三是空气消毒,切断传播途径。
治疗措施:52.5%抑快净2000倍+20%氟吗啉1500倍+葡萄糖200倍;68.75%银法利600倍+氰霜唑1500倍+复合氨基酸叶面肥1000倍等;福帅得1500倍+甲霜灵锰锌600倍等。
大神,这是治什么病的药
克拉霉素缓释片,适应症为克拉霉素缓释片适用于对克拉霉素敏感的微生物所引起的感染:1.下呼吸道感染:如支气管炎、肺炎等;

2.上呼吸道感染:如咽炎、窦炎等;
3.皮肤及软组织的轻中度感染:如毛囊炎、蜂窝组织炎、丹毒等。
用法用量
口服,成人常用推荐剂量为每次一片(0.5g),每日一次。餐中服用。不要压碎或咀嚼克拉霉素缓释片。
12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。

在更为严重感染时,剂量可增至每日一次,每次2片(1g)。治疗周期通常为7~14天。
克拉霉素缓释片禁用于严重肾功能损害患者(肌酐清除率<30ml/min)。克拉霉素片也许可以用于该患者群。
肾功能中度受损(肌酐清除率为30~60ml/min)的患者,应将剂量减少50%,其最大剂量为每天服用1片(0.5g)克拉霉素缓释片。
克拉霉素缓释片不良反应
克拉霉素耐受性较好。曾有报道暂时性中枢神经系统的副作用包括:眩晕、头昏、焦虑、失眠、恶梦、耳鸣、干扰、定向障碍、幻觉、精神障碍和人格障碍。曾有一名双极障碍病史的患者在服用8g克拉霉素后,出现精神状态的改变,偏执狂行为,低钾血症和低氧血症。也曾有报道嗅觉改变,通常和味觉颠倒联系起来。曾报道了用药后听觉丧失,而停药后恢复的病例。其它副作用包括:头痛、关节痛、肌痛和变态反应,从风疹、轻度皮疹和血管神经性水肿到过敏反应和很少见的Stevens-johnson综合症/毒性皮坏死活离。

如同其他大环内酯类药物,罕见报道服用克拉霉素后出现QT间期延长,心室纤颤和尖端扭转型室速。
有报道克拉霉素同其他大环内酯类抗生素类似,服药后会出现肝功能障碍(一般为可逆性)包括:肝功的改变和胆汁凝积合并或不合并黄疸。肝功障碍可能很严重,但罕见肝功衰竭的报道。
有报告表明服用大剂量克拉霉素可能产生胃肠道症状。伴随过量而产生的副作用应当采用洗胃和支持性措施。如同其他大环内酯类药物,血中克拉霉素水平不会受血透或腹膜透析的影响。其它副作用包括:恶心、消化不良、腹泻、呕吐、腹痛和感觉异常。口炎、舌炎、口腔念珠菌病和舌脱色也曾报道。
曾报道散在病例发生白细胞减少症和血小板减少症。很少有报道患者服药后出现血清肌酐增高,间质性肾炎和肾衰,胰腺炎和惊厥。
假膜性喉炎在用药过程中少见,一旦发生,严重度不一,可能从轻度喉炎到威胁生命。早有病例报道低血糖,其中一些发生于与口服降糖成分或胰岛素同时服用时。

有报道用克拉霉素治疗后牙齿变色。但牙齿变色一般经专业牙科清洁后可以消除。
克拉霉素缓释片禁忌
对大环内酯类抗生素过敏者禁用。
由于克拉霉素缓释片剂量不能降至每日0.5g以下,因此它禁用于肌酐清除率低于30ml/min的患者。
克拉霉素禁止与下列药物合用:阿司咪唑、西沙必利、匹莫奇特和特非那丁。

克拉霉素缓释片注意事项
据报道,几乎所有的抗生素包括大环内酯类可能导致轻度至危及生命的假膜性大肠炎。
克拉霉素主要经肝脏排泄。 对肝功能受损患者给药时应慎重。对肾功能中至重度受损患者给予克拉霉素时也应小心。
还应注意克拉霉素与其它大环内酯类药物及林可霉素和克林霉素发生交叉耐药的可能性。
β-内酰胺酶的产生应不影响克拉霉素的活性。注意:多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素耐药。

克拉霉素缓释片孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇和哺乳期妇女服用克拉霉素的安全性尚未十分明确,孕妇使用克拉霉素应慎重,尤其是在妊娠头3个月。克拉霉素可由乳汁排出。
克拉霉素缓释片儿童用药
12岁以上儿童,同成人。12岁以下儿童,请使用其他适宜剂型的品种。
克拉霉素缓释片老年用药

研究者进行了一项试验,评估并比较健康老年男性和女性受试者与健康年轻成年男性受试者多次口服克拉霉素片0.5g后的安全性和药物动力学情况。与年轻组相比,老年组和母体药物和14-羟基代谢的循环系统血浆浓度较高,消除较慢。但当肾清除与肌酐清除率相关时,两组间无差异。由此可见,克拉霉素的体内处置与肾功能有关,而与年龄无关。
克拉霉素缓释片药物相互作用
与细胞色素P450的相互作用
有数据表明,克拉霉素主要由肝细胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代谢,这是决定许多药物相互作用的重要机制。该机制下,与克拉霉素同时使用的其它药物的代谢受到抑制,从而其血清中的药物浓度升高。
下列一些或一类药物已知或怀疑由相同的CYP3A同功酶代谢:阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、西洛他唑、西沙必利、环孢菌素、丙吡胺、麦角生物碱、洛伐他丁、甲泼尼龙、咪达唑仑、奥美拉唑、口服抗凝剂(如:华法林)、匹莫齐特、奎尼丁、利发布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑仑和长春碱。通过细胞色素P450系统中其它同功酶,以相似机制发生相互作用的药物还有苯妥英、茶碱和丙戊酸盐。

临床研究表明,当茶碱或酰胺咪嗪与克拉霉素合用时,其循环浓度有幅度不大但有统计学意义(P≤0.05)的升高。
克拉霉素与HMG-CoA还原酶抑制剂(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
西沙必利与克拉霉素合用会升高病人西沙必利血药浓度,导致Q-T间期延长,心律失常如室性心动过速、室颤和峰值扭转。克拉霉素与匹莫齐特合用也会有此作用(参见【禁忌】)。
大环内酯类药物能改变特非那丁的代谢而升高其血药浓度,时伴心律失常如Q-T间期延长,室性心动过速、室颤和峰值扭转(参见【禁忌】)。对14名健康受试者的研究发现,克拉霉素与特非那丁合用会引起特非那丁的酸性代谢物血药浓度升高2~3倍,导致Q-T间期延长,但无任何临床症状。阿司咪唑与其它大环内酯同时给药时也曾观察到相似反应。
有上市后报道,当克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用时有扭转峰值现象发生。使用克拉霉素治疗时应监测这些药物的血药浓度。

与其它药物的相互作用
克拉霉素与地高辛合用会引起地高辛血药浓度升高,故应考虑进行血药浓度监测。
与抗逆转录病毒药物的相互作用
HIV感染的成年人同时口服克拉霉素片与叠氮胸苷(zidovudine)会引起叠氮胸苷稳态血药浓度下降。因为克拉霉素似乎会干扰同时给药的口服叠氮胸苷的吸收。至今,HIV感染的儿科病人未出现上述相互影响。尚未进行相似的克拉霉素缓释片与叠氮胸苷的相互作用研究。
药动学研究表明,利托那韦(0.2g,每8h一次)和克拉霉素(0.5g,每12h一次)合用会导致克拉霉素代谢物的明显抑制,克拉霉素的Cmax,Cmin和AUC分别增加31%,182%和77%,14-(R)羟基克拉霉素的形成受到明显抑制。由于克拉霉素治疗窗较大,当病人肾功能正常时,无需减少剂量,但对肾功能损伤的病人,应按以下方法进行剂量调整:ClCR为30~60ml/min的患者,克拉霉素剂量减少50%,即最大剂量为每天服用1片克拉霉素缓释片。肾功能严重受损患者(ClCR小于30ml/min),不宜使用克拉霉素缓释片,因为这种产品无法减少剂量。这一人群可使用克拉霉素片。克拉霉素每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。

克拉霉素缓释片药物过量
处理过量所致的副作用时应及时排除未吸收的药物和采取支持性治疗。与其它大环内酯类药物一样,血液或腹膜透析不能降低克拉霉素的血药浓度。
克拉霉素缓释片药理毒理
药理作用
克拉霉素属于半合成的大环内酯类抗生素。克拉霉素可与细菌核糖体5OS亚基结合,从而抑制其蛋白合成而产生抗菌作用。在体外,其对标准菌株和临床分离菌株均具有很好的抗菌活性,对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性或革兰氏阴性菌均具有很好的抗菌作用。通常,克拉霉素的最低抑菌浓度(MIC)为红霉素最低抑菌浓度的对数稀释浓度。

体外药效学研究结果表明,克拉霉素能抑制嗜肺军团菌和肺炎支原体,杀灭幽门螺杆菌,其中性条件下的活性强于酸性条件下。体内外数据表明,它对分支杆菌的临床作用显著。体内数据显示,肠杆菌属、假单胞菌属和其它非乳糖代谢的革兰氏阴性菌对克拉霉素不敏感。
体外药效学研究和临床观察资料均证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性,对其引起的感染有效:
革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌,肺炎链球菌、化脓链球菌和单核细胞增多性李斯特菌。
革兰氏阴性菌:流感嗜血杆菌,副流感嗜血杆菌,卡他摩拉克菌,淋球菌,嗜肺性军团菌。
其它:肺炎支原体,肺炎衣原体。

分支杆菌:麻风分支杆菌,堪萨斯分支杆菌,海龟分支杆菌,偶发分支杆菌,鸟型分支杆菌和胞内分支杆菌。
β-内酰胺酶的产生不影响克拉霉素的活性。
注意:大多数耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株对克拉霉素均有耐药性。
螺杆菌:幽门螺杆菌。104名病人于治疗前分离、培养幽门螺杆菌后,经MIC水平的克拉霉素治疗,其中,4名有耐药菌株,2名有中度易感菌株,98名有易感菌株。
体外药效学研究证实克拉霉素对下列细菌有抗菌活性,但由于缺乏足够的临床试验,其用于临床感染治疗的安全性和有效性有待确定:

需氧革兰氏阳性菌:无乳链球菌,链球菌(C、F、G族),草绿色链球菌。
需氧革兰氏阴性菌:百日咳博代氏菌,多重巴斯德菌。
厌氧革兰氏阳性菌:梭菌属,尼日尔胨球菌,痤疮丙酸杆菌。
厌氧革兰氏阴性菌:黑色素原拟杆菌。
螺旋菌:伯氏疏螺旋体,苍白球密螺旋体。

弯曲杆菌:空肠弯曲杆菌。
克拉霉素在人类和其它灵长类动物体内主要代谢为具有生物活性的14-OH克拉霉素,代谢物对多数微生物的活性与克拉霉素一样或仅为其1/2或1/4,但对副流感嗜血杆菌的活性却是克拉霉素的两倍。在体外或体内,对流感嗜血杆菌的不同菌株,克拉霉素和14-OH克拉霉素有叠加或协同作用。
在多个动物感染模型中发现,克拉霉素的活性是红霉素的2~10倍。例如,在小鼠全身感染、小鼠皮下脓肿和由链球菌、金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和流感嗜血杆菌引起的小鼠呼吸道感染中,克拉霉素的活性均较红霉素高,在豚鼠军团菌感染中更显著,即克拉霉素腹腔给药剂量为1.6mg/kg/天,比红霉素50 mg/kg/天更有效。
毒理学
急性、亚慢性和长期毒性

分别进行了小鼠、大鼠、狗和猴单剂量和6个月口服克拉霉素的毒性研究实验。
在小鼠和大鼠的急性毒性研究中,单剂量为5g/kg时,大鼠死亡一只。故半数致死量高于5g/kg,此为最高可行给药剂量。
灵长类动物在剂量为0.1g/kg/天,给药14天和剂量为35 mg/kg/天,给药一个月时无毒副作用。同样,大鼠在剂量为75 mg/kg/天,给药一个月,35 mg/kg/天,给药三个月或8 mg/kg/天,给药六个月时无毒副作用。狗对克拉霉素较敏感,无毒副作用的耐受剂量为50 mg/kg/天,给药14天,10 mg/kg/天,给药一直至三个月或4 mg/kg/天,给药六个月。
在中毒剂量时,主要的临床表征为呕吐、虚弱、食欲不振、体重减轻、流涎、虚脱和好动。0.4g/kg/天剂量组,10只猴中有2只在第八天死亡;存活至28天的猴的粪便为黄色脱色状。
所有物种中,毒性的靶向器官为肝脏。肝毒性表现为磷酸胆碱、丙胺酸和天冬氨酸氨基转移酶、γ-谷丙转氨酶和/或乳酸脱氢酶的血清浓度升高。停药后,这些参数通常能恢复或趋于正常。

研究表明,克拉霉素对其它组织如胃、胸腺及其它淋巴器官和肾的影响不大。治疗剂量时,只有狗出现结膜充血和流泪。大剂量0.4g/kg/天时,一些狗和猴出现角膜浑浊和/或水肿。
生育能力、传代和致畸性
对生育能力和传代的影响实验研究表明,日服0.15~.016g/kg/天剂量对雄性和雌性大鼠的性欲、生育力、分娩和子代的数量和发育无副作用。Wistar(口服)和 Sprague-Dawley大鼠(口服和静注)以及新西兰白兔和猕猴的致畸性实验均未能发现克拉霉素有任何致畸作用。仅在Sprague-Dawley大鼠的一次附加实验中出现过少见且无统计学意义的心血管异常(6%),这主要是由于群体内基因自然表达的改变。对小鼠的两项研究也表明,70倍于人日常临床剂量(.05g,日服二次)时,出现上腭分裂现象(3~30%),但35倍于人最大日服临床剂量时,无此现象,这一结果提示,其为母子毒性而非致畸性。
怀孕20天后,给予猴10倍于人日常临床较高剂量(0.5g,日服二次)的克拉霉素,会导致流产。这主要是由极高剂量的药物毒性所致。在一项补充实验中,给予猴2.5~5倍于最大日常剂量的克拉霉素,没有危及胚胎。
小鼠支配致死实验(1g/kg/天剂量,约70倍于人最大日服临床剂量)中,致突变结果为阴性,而且,大鼠Ⅰ期实验中,0.5g/kg/天剂量(约35倍于人最大日服临床剂量)给药80天,未发现雄性大鼠因长期服用高剂量克拉霉素出现性功能损伤。

致突变
为评价克拉霉素的致突变能力,进行了非活性和大鼠肝微粒体活性实验系统(Ames实验)。结果表明,药物浓度为每碟25mcg或更低时,无致突变能力。浓度为50mcg时,对所有实验菌株产生毒性。
克拉霉素缓释片药代动力学
克拉霉素缓释片的动力学研究与.025g和0.5g克拉霉素片的动力学比较研究表明:当每日总剂量相同时,吸收程度也相同。克拉霉素缓释片的绝对生物利用度(口服与静脉注射比较)接近50%。在多次给药后并未发现累积,也未见任何种属代谢倾向的改变。
体外:体外研究的结果表明在浓度为0.45~4.5 mg/kg/人血浆蛋白结合率平均为70%。当浓度达到45.0mg/ml时结合率降至41%,表示结合位点可能趋于饱和,但这仅发生在浓度远高于治疗药物有效浓度。

克拉霉素的药代动力学行为并非是直线式。对进食患者,每日予0.5g克拉霉素缓释片,克拉霉素和14-羟基克拉霉素的峰稳定血浆浓度分别为1.3和0.48mg/ml。当每日剂量增至1g时,稳定状态值分别为2.4mg/ml和0.67mg/ml。母药(指克拉霉素)与代谢物的消除半衰期(t½β)分别近似5.3和7.7小时。克拉霉素和它的羟基代谢物在高剂量时,其半衰期(t½)明显延长。
随尿排出的大约为克拉霉素剂量的40%,随粪便排出的大约占30%。
患者
克拉霉素及其14-羟基代谢物极易在组织和体液中分布。从少量患者中得到的有限资料显示,克拉霉素口服给药后,在脑脊液(CSF)中未达到有效的浓度(即,血-脑屏障正常的患者的CSF药物浓度只达血清浓度的1~2%)。组织中的药物浓度通常较血清中高数倍。
肝功能不全者

一项研究对一组健康受试者和一组肝功能不全受试者进行了比较,前两天服用克拉霉素片0.25g,每日2次,第3天单次服用0.25g,结果两组受试者的克拉霉素稳态血浆浓度和系统清除无显著差异。相反,肝功能不全受试者的14-羟基克拉霉素的浓度显著较低。母体化合物14-羟基化代谢清除的降低由母体药物肾清除的增加而被部分抵消,因此肝功能不全受试者和健康受试者具有相当的母体药物稳态血浆浓度。这些结果提示肝功能中度或重度受损而肾功能正常的患者无需进行剂量调整。
肾功能不全者
研究者进行了一项试验,以评估和比较肾功能正常和肾功能下降的受试者多次口服克拉霉素片0.5g后的药物动力学情况。结果,肾功能不全者的克拉霉素及其14-羟基代谢物的血浆浓度、半衰期、Cmax和Cmin较高,AUC更大。Kelim和尿排泄较低。这些参数的差异程度与肾功能的损害程度相关;肾功能损害严重,差异越显著(见【禁忌】【用法用量】)。
克拉霉素缓释片贮藏
在室温(10-30℃)干燥处保存。

克拉霉素缓释片包装
铝塑包装,3片/板/盒,7片/板/盒。
克拉霉素缓释片有效期
暂定24个月。
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