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新型吡唑酰胺类杀菌剂—氟唑环菌胺
新型吡唑酰胺类杀菌剂—氟唑环菌胺
氟唑环菌胺(sedaxane)是先正达2026年研发的吡唑酰胺类（或苯酰胺）杀菌剂，具有保护、治疗、内吸、传导等作用，全球范围内被开发用于防治多种作物苗期和成熟期的土传及种传病害。
一、基本信息
英文名称：sedaxane中文名称：氟唑环菌胺化学名称：rac-N-{2-[(1R,2S)-1,1′-二(环丙)]-2-基苯基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺与其 rac-(1R,2R)-异构体的混合物分子式：C18H19F2N3O相对分子质量：331.360CAS登陆号：874967-67-6；599194-51-1（一对顺式异构体）；599197-38-3（一对反式异构体）结构式：
三维结构式：
二、理化性质
氟唑环菌胺为白色固体，具有以下理化特性：
密度：1.23g/cm³（25℃）Kow logP（pH 7，20℃）：3.3蒸气压：6.5×10⁻⁵ mPa（25℃）熔点：121.4℃沸点：>270℃溶解度：纯水中为670mg/L（20℃），在pH5时为1380mg/L，pH7时为570mg/L，pH9时为550mg/L；在丙酮中为410mg/L，二氯甲烷中为500mg/L，乙酸乙酯中为200mg/L，己烷中为0.41mg/L，甲醇中为110mg/L，辛醇中为20mg/L，甲苯中为70mg/L（20℃）稳定性：在氮气或空气中稳定，铝、铁、乙酸铝及乙酸铁条件下稳定水解稳定性：50℃，pH4、5、7及9时至少5天水解稳定；25℃，pH5、7及9时至少30天水解稳定三、作用机理
氟唑环菌胺属于SDHI抑制剂类杀菌剂，主要通过作用于细菌体内的琥珀酸脱氢酶（连接氧化磷酸化与电子传递的枢纽之一），导致三羧酸循环障碍，阻碍病原菌的能量代谢，进而抑制其生长并导致其死亡，从而达到防治病害的目的。
四、应用
应用作物：氟唑环菌胺可用于小麦、大麦、燕麦、黑麦、大豆、油菜、水稻、马铃薯、玉米以及药材等多种作物。
防治病害：该杀菌剂对马铃薯黑痣病、小麦纹枯病、水稻纹枯病、油菜菌核病、小麦散黑穗病、玉米小斑病等多种土传和种传真菌病害具有良好的防效。
常见剂型：44%氟唑环菌胺SC，可与咯菌腈、苯醚甲环唑、精甲霜灵等制成混配制剂。
试验效果：试验表明，44%氟唑环菌胺种子处理悬浮剂对玉米丝黑穗病有较好的防治效果。在玉米播种前，将45g（有效成分）药剂与100kg种子进行包衣处理，晾干后播种，防治效果最佳。
五、登记与专利情况
氟唑环菌胺的国内专利期已于2026年2月届满。先正达在氟唑环菌胺的复配方面进行了深入布局，与目前主流的防治土传病害的三唑类、吡咯类、苯并咪唑类杀菌剂都做了复配。
六、合成路线
氟唑环菌胺的合成主要由吡唑酰胺类杀菌剂公用中间体1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-甲酸与2-(双环丙基)苯胺进行酰胺化合成。具体合成路线有多种，包括但不限于以下两种：
路线一：
路线二：
七、复配推介
氟唑环菌胺与其他杀菌剂复配使用，可显著提高防治效果，扩大杀菌谱。以下是一些常见的复配组合：
氟唑环菌胺+啶氧菌酯：该组合具有明显的增效作用，同时还能提高作物的产量，增强药剂的渗透性和持效期，可用于小麦、大麦、燕麦、黑麦、大豆和油菜防治多种真菌性病害。氟唑环菌胺+种菌唑/腈菌唑：该组合适合多种作物，具有明显的增效作用，扩大了杀菌谱，对黑穗病、白粉病、纹枯病、锈病、黑腥病、网斑病、根腐病、立枯病、恶苗病、稻瘟病等都具有很好的防效。氟唑环菌胺+多菌灵+福美双：该组合针对多种作物上的叶霉病、叶腐病、绿霉病、青霉病、白粉病、黑穗病、黑斑病、立枯病、根腐病都有很好的防效。氟唑环菌胺+氟虫腈+咯菌腈：该组合对多种植物中的真菌性病害和虫害都有很好的防效，如黑穗病、稻瘟病、恶苗病、根腐病、灰霉病、菌核病、枯萎病、立枯病、纹枯病、全蚀病、颖枯病、网斑病、青枯病、猝倒病、炭疽病、疮痂病、褐斑病，以及金针虫、蚜虫、叶蝉、粉虱、飞虱、蓟马、介壳虫、梨木虱、象甲、螟虫等。八、前景展望
随着氟唑环菌胺专利期的到期和市场竞争的加剧，其价格有望下降，届时将会有更好的推广市场。同时，应注重其复配产品的开发，其复配制剂在经济作物区作为种子处理或土壤处理也有不错的开发空间。氟唑环菌胺对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效，可用于水稻、马铃薯、玉米、麦类等作物种子处理，同时可促进植物生长，因此具有广阔的应用前景。
种衣剂新成分氟唑环菌胺详解
氟唑环菌胺详解
一、基本信息
中文通用名称：氟唑环菌胺国际通用名称：sedaxaneCAS登陆号：874967-67-6化学名称：2-顺式异构体与2-反式异构体的混合物，具体为2'-[(1RS,2RS)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-（二氟甲基）-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺；2'-[(1RS,2SR)-1,1'-双向环丙-2-基]-3-（二氟甲基）-1-甲基吡唑-4-碳酰苯胺。分子式：C18H19F2N3O结构式：
二、理化性质与毒性
理化性质：氟唑环菌胺为白色固体，密度为1.23g/cm³（25℃），Kow logP（pH 7，20℃）=3.3，蒸气压为6.5×10-5 mPa（25℃），熔点为121.4℃，沸点大于270℃。其在纯水中的溶解度为670mg/L（20℃），并随pH值变化有所波动；在丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯等有机溶剂中也有较好的溶解性。氟唑环菌胺在氮气或空气中稳定，且在铝、铁、乙酸铝及乙酸铁条件下同样稳定，具有良好的水解稳定性。毒性：氟唑环菌胺的LD50（雌/雄）值在2000~5000mg/kg bw之间，对家兔眼睛和皮肤无刺激性，对豚鼠皮肤不致敏或弱致敏。三、作用机制与应用
作用机制：氟唑环菌胺属于吡唑酰胺类化合物，通过与琥玻酸脱氢酶结合抑制真菌的代谢，属于新SDHI（琥玻酸脱氢酶抑制剂）类杀菌剂。它还具有潜在的生物刺激素类似的效应，能够显著促进植物根系生长，增加根表面积和根系数量。 氟唑环菌胺还能增强根系和叶片谷氨酰胺酶的活性，促进蛋白质的积累，进而促进产量增加。在干旱胁迫下，它还可以促进作物的光合作用。应用范围：氟唑环菌胺主要用于种子处理，对多种土传和种传真菌病害具有良好的防效。它可用于水稻、马铃薯、玉米、麦类等作物的种子处理，有效防治由丝核菌和黑粉菌等引起的病害。四、市场概况与登记情况
市场概况：氟唑环菌胺由先正达公司开发，并于2026年率先在阿根廷上市。随后，该产品在全球范围内迅速推广，登记作物累计达30多种。近年来，氟唑环菌胺的全球销售额持续增长，显示出良好的市场前景。国内登记情况：目前，氟唑环菌胺仍处于专利保护期内，国内主要以先正达公司的登记为主。 鉴于其专利即将到期，国内部分企业已经开始布局相关产品的开发和登记工作。五、国外登记配方与应用实例
国外登记配方：氟唑环菌胺在国外已有多种复配配方获得登记，如与氟虫腈、苯醚甲环唑、甲霜灵、咯菌腈和噻虫嗪等农药的复配产品。这些复配产品能够提供更全面的病害防治效果，满足不同作物和地区的防治需求。应用实例：氟唑环菌胺在水稻、马铃薯、玉米等作物上的应用实例表明，其能够有效防治由丝核菌、黑粉菌等引起的病害，提高作物的产量和品质。同时，其潜在的生物刺激素效应还能促进作物的生长和发育，提高作物的抗逆性。 氟唑环菌胺作为一种新型SDHI类杀菌剂，具有优异的病害防治效果和潜在的生物刺激素效应。随着其专利的即将到期和国内企业的积极布局，氟唑环菌胺在国内市场的应用前景将更加广阔。
新型吡唑酰胺类杀菌剂—氟唑菌酰羟胺
新型吡唑酰胺类杀菌剂—氟唑菌酰羟胺
氟唑菌酰羟胺（pydiflumetofen）是先正达于2026年研发的一种高效吡唑酰胺类杀菌剂，也是继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺、苯并烯氟菌唑之后，先正达上市的第4个琥珀酸脱氢酶（SDHI）抑制剂类杀菌剂。
一、基本信息
英文名称：pydiflumetofen中文名称：氟唑菌酰羟胺化学名称：rac-3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[(2R)-1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]吡唑-4-甲酰胺分子式：C16H16Cl3F2N3O2相对分子质量：426.673CAS登录号：1228284-64-7结构式：
理化性质：氟唑菌酰羟胺原药为白色晶体粉末，熔点为157℃，蒸汽压（20℃）为2.7×10-7mPa。
二、作用机理
氟唑菌酰羟胺作为SDHI抑制剂，主要通过干扰病原菌呼吸电子传递链复合体Ⅱ上的三羧酸循环，抑制线粒体的功能，阻止其产生能量，从而抑制病原菌的生长，最终导致其死亡。
三、应用
应用作物：氟唑菌酰羟胺广泛应用于谷物、玉米、大豆、油菜、蔬菜、果树及特种作物等多种作物。防治病害：该杀菌剂对白粉病、叶斑病、褐斑病、灰霉病、赤霉病、菌核病、稻瘟病等多种病害具有优异的防治效果。常见剂型：18.4%氟唑菌酰羟胺悬浮剂（SC），且可与多种杀菌剂进行复配，提高防治效果。应用实例图：
四、登记情况
国内登记：氟唑菌酰羟胺在中国已登记10个产品，包括3个原药、3个单剂和4个复配制剂。复配成分主要包括苯醚甲环唑、丙环唑和咯菌腈。国外登记：氟唑菌酰羟胺在美国、加拿大、澳大利亚和新西兰等多个国家均已获得登记，并广泛应用于各种作物病害的防治。国内外登记详情图：（由于图片较多，此处仅列出部分链接的示意，实际答案中应包含所有相关图片）
（其他国家的登记详情图类似，此处省略）
五、专利情况
先正达于2026年申请了关于氟唑菌酰羟胺的化合物专利，包括PCT专利、欧洲专利、美国专利和中国专利等。这些专利将于2029年到期。
PCT专利：WO2026063700，申请于2026年12月1日，2029年11月30日到期。欧洲专利：EP2364293B1，申请于2026年12月1日，2029年11月30日到期。美国专利：US2026230537A1、US8258169B2，申请于2026年12月1日，2029年12月1日到期。中国专利：CN102239137B，先正达参股股份有限公司申请于2026年12月1日，2029年11月30日到期。六、合成路线
氟唑菌酰羟胺的合成主要可分为两部分：吡唑酸和中间体O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯-苯基)-乙基]-羟胺的酰胺化反应。以下是详细的合成路线：
中间体O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯-苯基)-乙基]-羟胺的制备：
将1-(2,4,6-三氯-苯基)-丙基-2-酮的甲醇悬浮液与O-甲基羟胺盐酸盐的水溶液反应，得到1-(2,4,6-三氯-苯基)-丙-2-酮-O-甲基肟的E/Z异构体混合物。
然后与氰基硼氢化钠反应，经处理得到O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯-苯基)-乙基]-羟胺。
中间体1-(2,4,6-三氯-苯基)-丙基-2-酮的制备：
存在多种制备路线，如以2,4,6-三氯苯胺、2,4,6-三氯苯甲醛等为起始原料，通过不同的化学反应步骤得到目标中间体。
氟唑菌酰羟胺的合成：
将吡唑酸制成酰氯，然后与O-甲基-N-[1-甲基-2-(2,4,6-三氯-苯基)-乙基]-羟胺反应，得到目标产物氟唑菌酰羟胺。
合成路线示意图：（由于图片较多且复杂，此处仅列出部分关键步骤的示意，实际答案中应包含所有相关合成路线的详细图片）
（其他合成步骤的图片类似，此处省略）
七、前景展望
氟唑菌酰羟胺凭借其高活性、广谱杀菌谱、长持效期和耐雨水冲刷等特性，已成为先正达最重要的杀菌剂品种之一。随着该类杀菌剂的专利期逐渐届满，其生产成本将进一步降低，未来在谷物等领域具有很好的开发空间和应用前景。同时，氟唑菌酰羟胺的复配应用也将为其在病害防治领域提供更广阔的市场空间。
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