本篇文章给大家谈谈除草剂申请专利，以及拿氟拉氟除草剂成份对应的知识点，文章可能有点长，但是希望大家可以阅读完，增长自己的知识，最重要的是希望对各位有所帮助，可以解决了您的问题，不要忘了收藏本站喔。
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拿氟拉氟除草剂成份
氟原子和含氟基团深刻地影响着有机和无机分子的结构、反应性和功能。氟原子独特的电子结构，使得它在卤素原子中尤为特殊，它具有最强的电负性和与氢原子一样大小的原子半径，可以更加方便的取代氢原子而进行化合物分子的微调和修饰，另外，含氟化合物良好的脂溶性和疏水性，可以更好的应用在生物体内。在除草化合物结构中引入氟原子通常会使其物理、化学和生物性质得到改善。据统计，现代除草剂品种中含氟化合物与非含氟化合物的比例约为1:1。含氟除草剂已经成为主要的研究对象。本文就已上市的含氟除草剂中的7个品种及其合成方法做简要介绍。
1含氟除草剂品种
1.1嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺
嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺属于含有二氟甲基磺酰胺基团的磺胺嘧啶类除草剂(见图1)。

嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司发现并开发的一种新型苗前、苗后水稻田除草剂。使用剂量为50~75ga.i./hm2，该化合物对一年生禾本科杂草、莎草、阔叶和抗磺酰脲类杂草具有广谱杂草控制作用，对水稻不造成植物毒性伤害，对鱼类、蚤类等水生生物和环境安全。Takumi等总结了N-(嘧啶-2-基羰基苯基)磺酰胺及其衍生物的不同合成路线，并对磺酰基上取代基进行了构效关系研究。结果表明，含CF2H取代基的磺胺类化合物具有较强的除草活性和广谱性。嘧氟磺草胺的合成方法见图2，以3-(甲氧基甲基)-2-硝基苯乙腈为原料与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶反应，所得中间体经由氧化、两步还原、取代反应最终得到嘧氟磺草胺。

氟酮磺草胺是拜耳公司发现和开发的一种新型苗前、苗后除草剂，使用剂量为20~50ga.i./hm2。主要的目标杂草是禾本科杂草、莎草和阔叶杂草，在生物体内无潜在积累作用。氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的作用机理相似，都是抑制乙酰乳酸合成酶。
氟酮磺草胺的合成方法见图3，由2-氟苯胺和(甲硫基)乙酸甲酯通过Gassman反应合成相应的7-F-吲哚-2-酮。经还原消除掉甲硫基后，与2-氯-4,6-二甲氧基三嗪经过亲核取代反应得到3-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪)-7-氟吲哚-2-酮。由于二氟甲基磺酰氯在碱性条件下相当不稳定，在N-甲基咪唑作为碱的条件下实现了吲哚酮的二氟甲基磺化。吲哚酮经FeSO4/H2O2氧化后进一步生成相应的酮，最终经甲基化生成氟酮磺草胺。

在氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的合成中都使用了二氟甲基磺酰氯，二氟甲基磺酰氯由氟利昂和苄基硫醇通过2步反应合成(见图4)，是一种已经商业化且易得的中间体。

1.2三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺
三嗪氟草胺（见图5）是日本Idemitsu Kosan公司开发的新型均三嗪类除草剂，主要用于稻田苗前和苗后防除禾本科杂草和阔叶杂草，使用剂量为100~200ga.i./hm2。其2026年上市，三嗪氟草胺可抑制杂草的光合作用、微管形成及纤维素形成，具有全新的除草机制，这个特点有利于延缓杂草抗性的形成。其合成方法见(见图6)，该合成路线的重要原料2-氟异丁酸乙酯由2-羟基异丁酸乙酯与氟化氢反应制得，但该氟化反应易导致消除情况从而使收率变低。


2026年，拜耳公司推出了一种新的活性成分茚嗪氟草胺，这是一种纤维素生物合成(CBI)的高效抑制剂，为苗前、苗后除草剂，可用于控制柑橘、葡萄、果树、坚果树等固定作物的杂草。如工业种植园，多年生甘蔗，草坪以及高尔夫球场、草皮农场、休闲草皮、观赏、非作物区、圣诞树农场及林地，该除草剂对生物体安全。茚嗪氟草胺在防治杂草的施用量和施药谱方面取得了重大突破，但该化合物包含3个手性中心，使得茚嗪氟草胺的合成成为是一个化学难题。
茚嗪氟草胺的中间体(1R,2S)-2,6-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-胺由2,6二甲基-2,3-二氢-1-茚酮作为起始原料，通过还原胺化反应得到(见图7)。

手性2-F-丙酸或其酯的合成从天然乳酸酯开始，经OH/F对映选择性取代得到。1993年报道的第1种方法是在N,N-二甲基甲酰胺中用KF对甲磺酸酯进行氟化，因反应过程会生成丙烯酸甲酯需要进行繁琐的纯化，导致收率较低(见图8)。

后来，Cost-efficient开发了几种具有成本效益的路线，可以得到成吨规模的2-F-丙酸酯。其中一种最有效的方法为：使用SO2F2或SOCl2活化OH基团，然后与HF反应，具有极好的原子经济性(见图9)。

在2026年，拜耳还申请了一项关于氟烷基胺试剂的专利，四氟乙基二甲胺(TFEDMA)用于乳酸对映体选择性一步去氧氟化，收率为75%-80%，对映选择性非常高，见图10。

茚嗪氟草胺的合成路线见图11，异丙醇铝作为路易斯酸加入到反应混合物中，在相对温和的反应条件下，促进了双胍的生成，并最终获得了茚嗪氟草胺三酮，收率高，纯度好。

1.3氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯
氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯均为美国陶氏益农公司开发的芳基吡啶酯类化合物(见图12)，是植物激素类除草剂，通过与植物体内受体激素结合，刺激细胞过度分裂，阻塞传导组织，导致植物营养耗尽死亡。氟氯吡啶酯主要适用于谷物田，包括大麦、小麦、大麦黑麦等，苗后防除多种阔叶杂草以及恶性杂草，使用剂量为10~20ga.i./hm2，对哺乳动物安全，急性、慢性毒性低，对水稻安全性高；氯氟吡啶酯主要适用于水稻田，可有效防治千金子、稗草等阔叶杂草，为苗前、苗后除草剂，使用剂量为33.3~66.7ga.i./hm2，该除草剂对环境友好，对其他生物体安全。

氟氯吡啶酯的合成主要有两条路线，路线一以4-氯2-氟-溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联等反应得到(见图13)。

路线二以2-吡啶甲酸或2-氟-4-氯-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过制备锌试剂等和关环来构建吡啶环得到氟氯吡啶酯(见图14)。

氯氟吡啶酯的合成与氟氯吡啶酯类似，以4-氯-2-氟溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、水解、酯化等反应得目标产物(见图15)。

1.4三氟草嗪
2026年巴斯夫的除草剂三氟草嗪获得了ISO的批准。三氟草嗪为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂，通过干扰叶绿素生物合成，导致杂草死亡为苗前、苗后除草剂，使用剂量为100ga.i./hm2。该产品主要用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除藜、豚草、野生萝卜、黑麦草、猫耳草等禾本科杂草和阔叶杂草，也用于防除一些重要的抗性杂草，如苋属、豚草属等杂草，该除草剂毒性低，对生物体安全性较高。
三氟草嗪的合成路线主要有三条，路线一(见图16)是以间氟苯酚和溴代二氟乙酰二甲胺为起始原料，经亲核取代、苯环硝化、硝基还原、氮原子酰基化、氮原子烷基化、关环等反应得到。

路线二(见图17)以5-氟-2-硝基苯酚为起始原料，经过还原、酰胺化、醚化、硝化、取代、还原、制备氰酸酯、合环八步反应制得目标物。

合成路线三(见图18)是在路线一的基础上对最后一步三嗪环合成反应进行优化，以6-氨基-2,2,7-三氟-4-丙-2-炔基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮为中间体，一步合环制备目标物。
一种产品的新用途可以申请专利吗
法律主观：产品的新用途同样有资格申请专利。这类发明被称为用途发明，即把已知产品用于一个全新的目的。通常，申请专利的用途发明以化学物质的用途为主。用途发明的核心不在于物质本身，而在于其性能的新应用， 用途发明本质上属于方法发明，通常申请的是发明专利。用途发明的创造性在于，其新用途必须能够产生 unexpected的技术效果。例如，将原本用于治疗咳嗽的药物物质用于治疗高血压的新药制备，或者把原本作为杀虫剂的化合物改用作润滑剂，这些都可以申请专利。 如果新用途仅仅利用了已有材料的已知性质，则不具有创造性。比如，将用于墙壁防水的涂料用于雨伞的防水处理。
法律客观：产品的新用途是可以申请专利的。所谓用途发明，是指将已知产品用于一个全新的目的的发明。如果这种新用途能够带来 unexpected的技术效果，它就具有显著的实质性特点和进步，从而满足发明的创造性要求。例如，将五氯酚制剂，一种木材杀菌剂，发现可以作为除草剂使用，取得了意外的效果，这样的发明就具有创造性。相反，如果新用途仅仅是利用了已知材料的已知性质，尤其是在同一技术领域内，则不满足发明的创造性要求。例如，将作为润滑油的已知化合物用作切削剂，这样的新用途就不具有创造性。
申请专利的条件包括：
1.对专利申请人的要求：专利申请人是有权向专利局提出专利申请的个人或单位。专利权人是指依法享有专利权的个人或单位，包括专利权的持有人和所有人。专利权的持有人通常指全民所有制单位，而专利权的所有人则指除全民所有制单位外的其他专利权人。
2.对于职务发明：根据《专利法》第六条及《专利法实施细则》第十条的规定，执行本单位的任务或者主要是利用本单位的物质技术条件所完成的职务发明创造，申请专利的权利属于该单位。所谓“执行本单位的任务所完成的职务发明创造”包括在本职工作中做出的发明创造，与工作任务相关的发明创造，以及退职、退休或者调动工作后一年内做出的与原单位任务有关的发明创造。所称“本单位的物质技术条件”包括单位的资金、设备、零部件、原材料或者不对外公开的技术资料等。职务发明创造申请专利的权利属于单位，批准后专利权归单位所有或持有。非职务发明创造申请权属于发明人，批准后专利权归申请人所有。共同发明是指两个以上的单位或个人协作完成的发明创造，除非另有协议，共同发明创造申请专利的权利属于共同发明人，批准后专利权由共同发明人共有。
黄世文的发明专利
1、“用稗草基质生产稗草生防菌孢子的方法”（申请号：02102975.X），专利号：ZL 02 1 02975.X；国际专利主分类号：C12N 1/14；专利申请日：2026-2-10；公开时间：2026-08-27；授权时间：2026-09-14（第1发明人）。
2、“基于沼渣的作物促生诱抗异源真菌蛋白农药的生产方法”，申请号：ZL202610050443.7，受理时间2026-04-21；公开时间：2026-09-27，授权日期：2026-7-23；（第1发明人）。
3、“一种利用发酵废水制备发酵培养基及生产生物农药的方法”，申请号：ZL202610053322.8，受理时间2026-09-08，公开时间：2026-02-21，授权日期：2026-11-24（第1发明人）。 1、“一种除草剂组合物”，专利号：ZL 02122938.4,公开日期：2026-12-31排名第2位
2、水稻纹枯病菌融合群判定的鉴定方法，专利号：202610156620.3；公开：2026-08-04王玲，黄世文，刘连盟
3、三唑酮与爱苗复配农药202610134598.5，公开：2026-07-28黄世文、王玲、刘连盟
4、一种重组膦丝菌素乙酞转移酶（PAT）的制备方法202610177058.5审查中王玲、刘连盟、黄世文
学术会议、技术服务：
1．参加国际、全国学术会议20次，提交论文18篇，做大会或分组报告15次。
2．技术服务。参加国家、部、省及所里组织的科技下乡、科技救灾等活动30多次。组织、参与技术培训授课30多次，累计培训国内外农技人员、农户3000多人次。
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