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拿氟拉氟除草剂成份
氟原子和含氟基团深刻地影响着有机和无机分子的结构、反应性和功能。氟原子独特的电子结构，使得它在卤素原子中尤为特殊，它具有最强的电负性和与氢原子一样大小的原子半径，可以更加方便的取代氢原子而进行化合物分子的微调和修饰，另外，含氟化合物良好的脂溶性和疏水性，可以更好的应用在生物体内。在除草化合物结构中引入氟原子通常会使其物理、化学和生物性质得到改善。据统计，现代除草剂品种中含氟化合物与非含氟化合物的比例约为1:1。含氟除草剂已经成为主要的研究对象。本文就已上市的含氟除草剂中的7个品种及其合成方法做简要介绍。
1含氟除草剂品种
1.1嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺
嘧氟磺草胺和氟酮磺草胺属于含有二氟甲基磺酰胺基团的磺胺嘧啶类除草剂(见图1)。

嘧氟磺草胺是由日本组合化学公司发现并开发的一种新型苗前、苗后水稻田除草剂。使用剂量为50~75ga.i./hm2，该化合物对一年生禾本科杂草、莎草、阔叶和抗磺酰脲类杂草具有广谱杂草控制作用，对水稻不造成植物毒性伤害，对鱼类、蚤类等水生生物和环境安全。Takumi等总结了N-(嘧啶-2-基羰基苯基)磺酰胺及其衍生物的不同合成路线，并对磺酰基上取代基进行了构效关系研究。结果表明，含CF2H取代基的磺胺类化合物具有较强的除草活性和广谱性。嘧氟磺草胺的合成方法见图2，以3-(甲氧基甲基)-2-硝基苯乙腈为原料与4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶反应，所得中间体经由氧化、两步还原、取代反应最终得到嘧氟磺草胺。

氟酮磺草胺是拜耳公司发现和开发的一种新型苗前、苗后除草剂，使用剂量为20~50ga.i./hm2。主要的目标杂草是禾本科杂草、莎草和阔叶杂草，在生物体内无潜在积累作用。氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的作用机理相似，都是抑制乙酰乳酸合成酶。
氟酮磺草胺的合成方法见图3，由2-氟苯胺和(甲硫基)乙酸甲酯通过Gassman反应合成相应的7-F-吲哚-2-酮。经还原消除掉甲硫基后，与2-氯-4,6-二甲氧基三嗪经过亲核取代反应得到3-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪)-7-氟吲哚-2-酮。由于二氟甲基磺酰氯在碱性条件下相当不稳定，在N-甲基咪唑作为碱的条件下实现了吲哚酮的二氟甲基磺化。吲哚酮经FeSO4/H2O2氧化后进一步生成相应的酮，最终经甲基化生成氟酮磺草胺。

在氟酮磺草胺和嘧氟磺草胺的合成中都使用了二氟甲基磺酰氯，二氟甲基磺酰氯由氟利昂和苄基硫醇通过2步反应合成(见图4)，是一种已经商业化且易得的中间体。

1.2三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺
三嗪氟草胺（见图5）是日本Idemitsu Kosan公司开发的新型均三嗪类除草剂，主要用于稻田苗前和苗后防除禾本科杂草和阔叶杂草，使用剂量为100~200ga.i./hm2。其2026年上市，三嗪氟草胺可抑制杂草的光合作用、微管形成及纤维素形成，具有全新的除草机制，这个特点有利于延缓杂草抗性的形成。其合成方法见(见图6)，该合成路线的重要原料2-氟异丁酸乙酯由2-羟基异丁酸乙酯与氟化氢反应制得，但该氟化反应易导致消除情况从而使收率变低。


2026年，拜耳公司推出了一种新的活性成分茚嗪氟草胺，这是一种纤维素生物合成(CBI)的高效抑制剂，为苗前、苗后除草剂，可用于控制柑橘、葡萄、果树、坚果树等固定作物的杂草。如工业种植园，多年生甘蔗，草坪以及高尔夫球场、草皮农场、休闲草皮、观赏、非作物区、圣诞树农场及林地，该除草剂对生物体安全。茚嗪氟草胺在防治杂草的施用量和施药谱方面取得了重大突破，但该化合物包含3个手性中心，使得茚嗪氟草胺的合成成为是一个化学难题。
茚嗪氟草胺的中间体(1R,2S)-2,6-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-胺由2,6二甲基-2,3-二氢-1-茚酮作为起始原料，通过还原胺化反应得到(见图7)。

手性2-F-丙酸或其酯的合成从天然乳酸酯开始，经OH/F对映选择性取代得到。1993年报道的第1种方法是在N,N-二甲基甲酰胺中用KF对甲磺酸酯进行氟化，因反应过程会生成丙烯酸甲酯需要进行繁琐的纯化，导致收率较低(见图8)。

后来，Cost-efficient开发了几种具有成本效益的路线，可以得到成吨规模的2-F-丙酸酯。其中一种最有效的方法为：使用SO2F2或SOCl2活化OH基团，然后与HF反应，具有极好的原子经济性(见图9)。

在2026年，拜耳还申请了一项关于氟烷基胺试剂的专利，四氟乙基二甲胺(TFEDMA)用于乳酸对映体选择性一步去氧氟化，收率为75%-80%，对映选择性非常高，见图10。

茚嗪氟草胺的合成路线见图11，异丙醇铝作为路易斯酸加入到反应混合物中，在相对温和的反应条件下，促进了双胍的生成，并最终获得了茚嗪氟草胺三酮，收率高，纯度好。

1.3氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯
氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯均为美国陶氏益农公司开发的芳基吡啶酯类化合物(见图12)，是植物激素类除草剂，通过与植物体内受体激素结合，刺激细胞过度分裂，阻塞传导组织，导致植物营养耗尽死亡。氟氯吡啶酯主要适用于谷物田，包括大麦、小麦、大麦黑麦等，苗后防除多种阔叶杂草以及恶性杂草，使用剂量为10~20ga.i./hm2，对哺乳动物安全，急性、慢性毒性低，对水稻安全性高；氯氟吡啶酯主要适用于水稻田，可有效防治千金子、稗草等阔叶杂草，为苗前、苗后除草剂，使用剂量为33.3~66.7ga.i./hm2，该除草剂对环境友好，对其他生物体安全。

氟氯吡啶酯的合成主要有两条路线，路线一以4-氯2-氟-溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联等反应得到(见图13)。

路线二以2-吡啶甲酸或2-氟-4-氯-3-甲氧基苯甲醛为原料，通过制备锌试剂等和关环来构建吡啶环得到氟氯吡啶酯(见图14)。

氯氟吡啶酯的合成与氟氯吡啶酯类似，以4-氯-2-氟溴苯为原料，经由羟基化、甲基化、硼酸化、Suzuki偶联、水解、酯化等反应得目标产物(见图15)。

1.4三氟草嗪
2026年巴斯夫的除草剂三氟草嗪获得了ISO的批准。三氟草嗪为原卟啉原氧化酶(PPO)抑制剂类除草剂，通过干扰叶绿素生物合成，导致杂草死亡为苗前、苗后除草剂，使用剂量为100ga.i./hm2。该产品主要用于谷物、玉米、大豆、花生、柑橘、梨果及其他作物，防除藜、豚草、野生萝卜、黑麦草、猫耳草等禾本科杂草和阔叶杂草，也用于防除一些重要的抗性杂草，如苋属、豚草属等杂草，该除草剂毒性低，对生物体安全性较高。
三氟草嗪的合成路线主要有三条，路线一(见图16)是以间氟苯酚和溴代二氟乙酰二甲胺为起始原料，经亲核取代、苯环硝化、硝基还原、氮原子酰基化、氮原子烷基化、关环等反应得到。

路线二(见图17)以5-氟-2-硝基苯酚为起始原料，经过还原、酰胺化、醚化、硝化、取代、还原、制备氰酸酯、合环八步反应制得目标物。

合成路线三(见图18)是在路线一的基础上对最后一步三嗪环合成反应进行优化，以6-氨基-2,2,7-三氟-4-丙-2-炔基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮为中间体，一步合环制备目标物。
甾族化合物的专利技术
001胆汁酸取代的苯基链烯酰基胍、其制备方法、其作为药物或诊断剂的应用以及含有...
002减数分裂调控化合物
003新的桦木酸衍生物,所述衍生物的制备方法以及它们作为癌症生长抑制剂的应用
004具有激动或拮抗激素性质的20－酮基－11β－芳基甾族化合物及其衍生物
005内酯化合物、合成方法及其用途
006睾酮衍生物
007含有唾液酸衍生物的固体分散体
008一种药物的生产方法
009有治疗前列腺增生药效的化合物及制备方法
010一种环菠萝蜜烷三萜皂甙新化合物及其在心血管病治疗中的应用
011一种孕甾二酮化合物，其制备方法和应用
012孕烷葡糖苷酸类化合物
013含有人参皂甙Rb1的脑细胞或神经细胞保护剂
014一种新的孕烯酮醇化合物合成方法
015类固醇硫酸酯酶抑制剂以及它们的制备和应用方法
016从白首乌中提取分离具有抗肿瘤作用的新颖碳－21甾体苷
017竹节香附中皂甙的转化以及总甙和银莲花素A的提取工艺
018一种环菠萝蜜烷三萜皂甙新化合物及其在免疫抑制和肿瘤治疗中的应用
019一种从条纹拟海牛中提取的抑制肿瘤新生血管生成的化合物
020制备4,4－二甲基－3β－羟基孕－8,14－二烯－21－羧酸酯的方法以及...
021具有激动或拮抗激素性质的17β－酰基－17α－丙炔基－11β－芳基甾族化...
022 14β－H－甾醇,包含该甾醇的药物组合物以及这些衍生物在制备减数分裂调节...
023可提取包括文冠果总皂甙、粗脂肪、粗蛋白、糖的果壳
024中药牛膝有效部位及其制剂与医药用途和制备方法
025 2－甲氧基雌二醇的合成方法及其制品的用途
026∴木总皂苷的提取方法及用途
027从∴木总皂苷中提取齐墩果酸－3－0－β－D吡喃葡萄糖醛酸苷的方法及用途
028免疫调节性类固醇,特别是16α－溴表雄酮的半水合物
029类固醇衍生物
030用于治疗的具有C－17烷基侧链和芳香A－环的甾族化合物
031一种牛磺熊去氧胆酸的禽胆制取法
032从女贞叶中提取熊果酸的方法
033 5α,8α－环二氧－24－二甲基胆甾－6－稀－3β－醇及其苷类、酯类的制...
034甘草次酸钾及其生产工艺和用途
035从甘草中系统分离、提取甘草黄酮、甘草酸、甘草多糖生产方法
036口服活性雄激素
037雄激素糖苷及其产生雄性征的活性
038具有麻醉剂活性的3α－羟基－3β－甲氧基甲基－21－杂环取代的类固醇
039泼尼松龙缩合还原物的生产工艺方法
040地塞米松磷酸钠母液回收生产工艺方法
041醋酸氟轻松6αF的生产工艺方法
042呋甾皂甙的类似物、分离方法和用途
043哈西奈德上氟的生产工艺
044不饱和胆甾烷衍生物及其在制备调节减数分裂的药物中的应用
045一种新有机化合物4－雄烯－3β,17β－二醇双(乙基碳酸)酯及其制备方法
046 1－睾酮四氢吡喃醚及其制备方法
047胆汁酸衍生物的制备方法
048用于治疗或预防心血管疾病的植物甾醇和/或植物甾烷醇的芳族和杂环衍生物
049植物甾醇或植物甾烷醇与抗坏血酸的偶联物及其在治疗或预防心血管疾病中的用途
050从混合植物甾醇中提取豆甾醇的方法
051 4－苄基氨基喹啉与胆汁酸的共轭物及其异类似物、其制备方法、含有这些化合物...
052雄甾醇双（乙基碳酸）酯类化合物及其制备方法
053具有抗血管生成活性的新的桦木酸衍生物,该衍生物的制备方法及其在治疗与血管...
054雄甾醇烷基碳酸酯类化合物及其制备方法
055在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物
056具有消肿抗炎改善血液循环的精氨酸七叶皂苷及制备方法
057表现出溶解速度加快的依匹乐酮晶形
058具有抗痴呆作用的5－羟皂草苷配基衍生物
059皂草苷配基衍生物及其在治疗认知障碍中的用途
060 5－β皂草苷配基和假皂草苷配基衍生物及其在治疗痴呆中的用途
061环维黄杨星D的可溶性无机盐,其制备及含它们的药物制剂
062三萜类化合物的浓缩物
063新的化合物异甘草酸盐及其生产方法
064一种新的化合物异甘草酸镁及其生产方法和用途
065二色桌片参中新的抗肿瘤化合物Intercedenside A
066新的梭链孢酸衍生物
067与Ⅰ族或Ⅱ族金属盐络合制造多晶型Ⅰ型和Ⅱ型非那甾胺
068从皂角中提取三萜酸的方法及三萜酸的医药用途和中药制剂
069一种有抗生育作用的化合物及制备方法
070常青藤皂苷元的制备方法
071从云南蕃麻中提取海柯吉宁的生产工艺
072合欢皂甙衍生物的化学合成
073作为选择性雌激素的16－羟基雌三烯
074水溶性甾体类化合物生物碱盐，其制备方法及含有它们的药物组合物
075澳洲茄胺盐酸盐及其生产方法和在医药上的应用
076 2，4－O－二－α－L－吡喃鼠李糖基－β－D－吡喃葡萄糖基薯蓣皂甙的合成...
077 3亚甲基甾族化合物衍生物
078新颖的雄激素
079抗肿瘤化合物及其制备方法和制药用途
080具有抗心肌纤维化作用的黄芪皂甙甲
081 C60－糖皮质激素及其用途
082甾体化合物、合成方法及其用途
083一种治疗肝炎的天然药物溪黄草提取物
084二色桌片参中新的抗肿瘤化合物Intercedenside B
085条纹拟海牛中新的抗肿瘤化合物Philinopside B
086化合物(I),其提取方法及包含所述化合物的药物组合
087具有抗氧化和抗肿瘤活性扁蒴藤素系列衍生物及合成方法
088含氮甾体化合物及其制备方法
089从三七生粉提取分离三七皂甙R1、人参皂甙Re、三七素的方法
090一种治疗癌症的强心苷类化合物及其制备方法
091三七皂苷的提取方法
092一种齐墩果酸乳糖缀合物及其制备方法和用途
093分离、干燥薯蓣皂素的新方法及设备系统
094一种依西美坦的合成工艺
095薯蓣皂苷的制备方法、药物制剂及其医药新用途
096一种螺甾皂苷和呋甾皂苷的分离、检测方法
097一种人参皂甙酸水解制备原人参二醇的方法
098一种人参皂甙酸水解制备人参皂甙Rg3的方法
099用不饱和脂肪酸催化剂生产甾醇5,7二烯的第尔斯阿尔德加成物的方法
100一种制备薯蓣皂苷元的新方法
101药用化合物
102雪胆素类衍生物及其制备方法和作为抗菌剂的应用
103三七叶皂苷的提取方法
104一种树脂联用纯化人参总皂甙的方法
105核苷酸类似物组合物及制备方法
106薯蓣皂甙和薯蓣皂甙元的提取方法
107一种分离纯化丹参酮的方法
108超临界CO2反向提取薯蓣皂素的方法
109蒺藜螺甾皂苷类化合物用于制备抗真菌药物的用途
110二色桌片参中新的抗肿瘤化合物Intercedenside C
111猪牙皂总皂苷及其制备方法与其在制备药物中的应用
112新固体形式的中孕酮11β[4E(羟基亚胺基甲基)苯基17α甲...
113 3氮6,7二氧甾族化合物及其应用
114黄花倒水莲总皂苷及其药物组合物与制备方法
115一种鹅去氧胆酸粗品的精制方法
116一种综合利用甾体植物的加工方法
117作为具选择活性的雌激素的8β烃基取代的雌三烯
118不饱和14,15环丙烷并雄烷,其制备方法以及包含该化合物的药物组合物
119具有选择性雌激素活性的16,17碳环缩合类固醇化合物
120依匹乐酮晶型
121环维黄杨星D盐及其制剂、应用及制剂的制备方法
122具有心血管活性的黄杨宁类化合物及以其为活性成分的心脑血管药物
123环维黄杨星D的纯化方法以及它的制剂
124刺囊酸的制备方法、药物制剂及医药新用途
125制备中间体6α,9α二氟11β,17α二羟基16α甲基雄甾...
126在17α位被环酰基酯化的9α氯6α氟17α羟基16甲基1...
127一种植物甾醇或/和植物甾烷醇－β－D－葡萄糖苷类化合物的合成方法
128幽门螺杆菌抑制剂
129中药黄精中的甾体皂苷及其医药用途和制备方法
130一种佐剂DCChol、其脂质体、制备方法及其用途
131轮叶婆婆纳的二萜类化合物及提取分离方法
132枇杷叶总三萜酸组分及其在制备抗炎、止咳药物中的应用
133 16α甲基或乙基取代的雌激素
134 2取代的孕1,3,5(10)三烯和胆1,3,5(10)三烯衍生...
135含有植物甾醇和植物甾烷醇或其衍生物的新型结晶复合物
136一种人参二醇型皂甙酸水解制备人参皂甙Rk1和Rg<...
137一重楼皂甙的合成方法
138环维黄杨星D制备及其分散体制剂
139对白首乌中含有的皂甙类进行提取生产的方法
140泽泻甾醇提取物及其制备方法、质量控制方法
141鲜蟾酥中脂蟾毒配基和华蟾酥毒基的提纯技术
142环维黄杨星D有机酸盐、其制备方法及其应用
143 18去氢乌索酸的制备方法
144胡芦巴种子中提取皂甙的方法
145薯蓣皂甙元3β纤维二糖苷的合成方法
146催化脱氢法制备依西美坦(Exemestane)
147一种从植物中提取分离熊果酸的方法
148黄姜素的制备方法和含有该成分的口服药物
149薯蓣皂甙元羧酸衍生物及制备方法
150 7α羟基去氢表雄甾酮及其衍生物的提纯方法和所获溶剂合物
151一种两头尖提取物的制备工艺及其提取物在制备治疗癌症的药物中的应用
152 3β－琥珀酰基－18－去氢乌索酸二钠盐的制备方法
153改进的替告皂甙元提取工艺
154 24－亚甲基－胆甾－5－烯－3β，19－二醇的合成方法
155 24－亚甲基－胆甾－3β,5α,6β,19－四醇的合成方法
156含胆汁酸的交联单体及其制备方法和应用
157一种新的甾体化合物及其提取方法
158从甘草渣中提取纯化甘草酸的方法
159由黄姜、穿山龙提取薯蓣皂素的方法及用其废渣生产生物有机肥
160 4卤代17亚甲基甾体、其制备方法以及包含该化合物的药物组合物
161含有人参皂甙Rb1的皮肤组织再生促进剂
162取代的皂苷配基及它们的用途
163雌二醇轭合物和其用途
164一种抗癌药物依西美坦制备方法
165人参三醇型皂苷Re结构修饰、富集人参皂苷Rg2工艺
166两性固醇及其应用
167 16－脱氢孕烯醇酮及其同类物的洁净生产技术
168牛膝的三萜类提取物及在抗骨质疏松药物的用途
169环保型人参皂苷Rb1高获取量产业化分离方法
170超临界流体萃取装置在薯芋皂素产业上的应用方法
171泽泻总三萜醇类提取物及其制备方法
172通过转缩酮化生产16,17[（环己基亚甲基)双(氧基)11,21...
173方法
174制备4(17α取代的3氧化雌4,9二烯11β基)苯甲醛...
175溶剂法萃取谷维素的生产方法
176胡芦巴提取物及其生产方法
177趋骨性雌激素化合物，其制备方法及其应用
178趋骨性雌激素化合物，其制备方法及其应用
179西洋参果总皂苷提取物及其提取、精制方法及其医药用途
180制备7取代抗雌激素的方法及中间体
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